Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Ботулинический токсин + альбумин

 

Миорелаксанты icon

Международное непатентованное название. Ботулинический токсин+альбумин.

Основные синонимы. Диспорт, Ботокс.

Фармакотерапевтическая группа. Анестетики, миорелаксанты (Миорелаксанты).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Местное миорелаксантное действие.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 флакон (500 ЕД) – 10 948,80 руб.[2]; 7071,01 руб.[3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Комбинированный препарат, оказывает миорелаксирующее действие. Молекула ботулинического токсина состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной массой 100000 дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50000 дальтон) цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство к связыванию со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn2+-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную массу 25000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах экзоцитоза. Первый этап действия ботулинического токсина - специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной (процесс занимает 30 мин). Второй этап - интернализация связанного токсина в цитозоль посредством эндоцитоза. После интернализации легкая цепь действует как Zn2+-зависимая протеаза цитозоля, избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация. При в/м введении развивается два эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон, посредством ингибирования α-мотонейронов на уровне нервномышечного синапса, и ингибирование активности мышечных веретен, посредством торможения γ-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение γ-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность 1а-афферентов. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения и эфферентной активности α- и γ-мотонейронов (клинически это проявляется выраженным расслаблением мышц в месте инъекции и значительным уменьшением боли). Наряду с процессом денервации, в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных терминалей, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 мес после инъекции. При в/к инъекции в области локализации эккринных потовых желез (подмышечные впадины, ладони, стопы) развивается блокада постганглионарных симпатических нервов и прекращается гипергидроз на 6-8 мес. При локальном введении в терапевтических дозах ботулинический токсин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает системных эффектов. Ботулинический токсин в течение некоторого времени концентрируется в месте его в/м введения, прежде чем попадает в системный кровоток. Затем быстро метаболизируется с образованием более простых молекулярных структур. Выводится почками (в виде метаболитов).

Показания. Блефароспазм; гемифациальный спазм; паралитическое косоглазие; спастическая кривошея; локальный мышечный спазм у взрослых и детей старше 2 лет (в т.ч. детский церебральный паралич и спастичность). В настоящее время имеются данные об эффективности у пациентов с миофасциальным синдромом, головной болью напряжения, контрактурой мимических мышц, тризмом, бруксизмом, гиперкинетическими морщинами лица, ахалазией кардии, спазмом сфинктеров прямой кишики и мочевого пузыря, локальным гипергидрозом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения; миастенические и миастеноподобные синдромы (в т.ч. синдром Ламберта-Итона); инфекции мягких тканей в месте инъекции; беременность; период лактации; детский возраст (до 2 лет).

Критерии эффективности. Развитие миорелаксирующего действия.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Дозы и место введения определяются индивидуально для каждого пациента в соответствии с характером, выраженностью и локализацией мышечной гиперактивности (для более точной локализации инъецируемых мышц применяется электромиографический контроль). Максимальная суммарная доза у взрослых - 350 ЕД; средняя суммарная доза при введении в мышцы лица - 25-100 ЕД, в мышцы шеи - 100-200 ЕД, в мышцы конечностей - 50-300 ЕД. Токсическая доза - 38-42 ЕД/кг. Максимальная суммарная доза у детей старше 2 лет - 12 ЕД/кг (не более 300 ЕД). Интервал между повторными инъекциями должен быть не менее 2 мес.

Передозировка. Симптомы: слабость, парез инъецированных мышц. Лечение: специфический ботулинический антитоксин эффективен в течение 30 мин после инъекции; при необходимости - реанимационные мероприятия.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Правила приготовления раствора для инъекций: лиофилизированный порошок разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида без консервантов (1, 2 или 4 мл) до требуемой концентрации. Растворитель следует вводить аккуратно, посредством легких вращательных движений флакона порошок перемешивают с растворителем до получения прозрачного бесцветного раствора (грубое встряхивание и образование пены может привести к денатурации препарата). Если не наблюдается втягивания растворителя во флакон под действием вакуума, такой флакон следует уничтожить. Приготовленный раствор вводят с помощью стерильной иглы калибра 27-30. После инъекции шприцы и иглу следует уничтожить с помощью методов, предусмотренных для уничтожения биологических отходов. Осложнения после инъекции исключительно редки и могут наступить при травме иглой жизненно важных структур (нервов, сосудов, трахеи) в случае неквалифицированного выполнения процедуры. Антитела к гемагглютинин - комплексу ботулинического токсина образуются у 1-5% пациентов после повторных инъекций. Образованию антител способствуют введение больших доз (более 250 ЕД), бустерные инъекции (малыми дозами через короткие промежутки времени). В случае образования антител к ботулиническому токсину применяют другие серологические типы.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Снижение дозы препарата, у пациентов со сниженной массой тела.

Побочные эффекты и осложнения. Аллергические реакции; местные реакции (микрогематомы, боль в месте инъекции); при применении препарата в высокой дозе (более 200 ЕД) - слабость. При лечении блефароспазма, гемифациального спазма - птоз, слезотечение, эктропион, кератит, диплопия, энтропион, экхимоз. При инъекции в обе кивательные мышцы - дисфагия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аминогликозиды, эритромицин, тетрациклин, линкомицин, полимиксин, средства, уменьшающие нервномышечную проводимость, усиливают действие.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Пациент информируется о возможности возникновения побочных эффектов.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Порошок для инъекций: во флаконе по 100, 500 ЕД гемагглютинин-комплекс ботулотоксина А.

Фирмы: Beaufour Ipsen International, Франция Allergan, США.

Особенности хранения. Хранить при температуре 2-8С, не замораживать. Хранить в отдельной закрытой маркированной коробке. В свободную продажу через аптечную сеть не поступает. Отпускается, хранится и применяется исключительно в специализированных стационарах.

 

| Категория: Миорелаксанты | « вернуться