Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Ламотриджин

 

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Ламотриджин (Lamotrigine)

Торговое название

Веро-Ламотриджин (Vero-Lamotrigine)

Страна-производитель

Индия

Фирма-производитель

Okasa Pharma Ltd

Номер регистрации препарата

П ¹013261/01-2001

Формы выпуска

таблетки (блистеры) 25, 50, 100 мг

Фармакологическая группа

противоэпилептическое средство

Фармакологическая группа по АТК

N03AX09 Ламотриджин (Lamotrigine)

Фармакологическое действие

противоэпилептическое


Даты регистрации, перерегистрации

01.08.2001


ingredientstext из основной таблицы

ламотриджин 50 мг, вспомогательные вещества (гидроксипропилцеллюлоза,крахмал,кремния диоксид коллоидный,лактоза,магния стеарат,целлюлоза микрокристаллическая) - таблетки; ламотриджин 100 мг, вспомогательные вещества (гидроксипропилцеллюлоза,крахмал,кремния диоксид коллоидный,лактоза,магния стеарат,целлюлоза микрокристаллическая) - таблетки 25 мг; ламотриджин 100 мг, вспомогательные вещества (гидроксипропилцеллюлоза,крахмал,кремния диоксид коллоидный,лактоза,магния стеарат,целлюлоза микрокристаллическая) - таблетки

Лекарственная форма

таблетки

Форма выпуска

блистер

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

Локализованная (фокальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

Локализованная (фокальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

Локализованная (фокальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

Малые припадки[petitmal] неуточненные без припадков grand mal

Припадки grand mal неуточненные (с малыми припадками[petit mal] или без них)

Эпилепсия

Эпилептический статус

Другие уточненные формы эпилепсии


Состав по компонентам

гидроксипропилцеллюлоза

лактоза

ламотриджин

крахмал

кремния диоксид коллоидный

магния стеарат

целлюлоза микрокристаллическая


Фармакодинамика

Снижает патологическую активность нейронов без угнетения нормальной функции нейронов. Стабилизируя нейрональные мембраны посредством влияния на вольтаж — чувствительные натриевые каналы, препятствует избыточному выбросу возбуждающих аминокислот (в основном глютамата), не снижая его нормальное выделение.

Фармакокинетика

Абсорбция — 100%, время наступления Cmax — 2–3 ч, биодоступность — 98%, связь с белком — 55%, Т1/2 — 29 ч. Существуют некоторые индивидуальные различия Т1/2 в зависимости от особенностей метаболизма. Теоретически, при монотерапии ламотриджином, препарат можно принимать один раз в сутки. Однако из-за того, что одновременно, как правило, используют и другие противосудорожные препараты — гепатоиндукторы (дифенин, барбитураты), ускоряющие метаболизм ламотриджина, при комплексной терапии ламотриджин следует назначать дважды в день. Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронирования (65% метаболитов — N-глюкурониды). Экскреция почками в виде метаболита, 8% в неизмененном виде, 2% — с фекальными массами. Не изменяет ферментативную активность печени, клинически значимо не влияет ни на собственный метаболизм, ни на метаболизм других препаратов. Ламотриджин имеет линейный характер фармакокинетики в дозах 30 — 700 мг (повышение дозы обуславливает прямо пропорциональное повышение его концентрации в плазме крови). Т1/2, объем распределения и общий клиренс не зависят от полученной дозы. Линейность фармакокинетики ламотриджина объясняет отсутствие необходимости в контроле его концентрации в процессе лечения.

Показания

Эпилепсия у детей и взрослых: парциальные припадки, включая вторично-генерализованные; первично генерализованные тонико-клонические припадки.

Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет, которые не получают вальпроевую кислоту, начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сут в течение 2 недель, затем по 50 мг 2 раза/сут в течение следующих 2 недель. Поддерживающая доза составляет в среднем 200–400 мг/сут в 2 приема. Для пациентов, которые получают вальпроевую кислоту, начальная доза — 25 мг через день в течение 2 недель, затем 25 мг ежедневно в течение следующих 2 недель. В дальнейшем поддерживающая доза — 100–200 мг/сут в 1 или в 2 приема. Для детей от 2 до 12 лет, которые не получают вальпроевую кислоту, начальная доза Ламотриджина составляет 2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 недель, затем — 5 мг/кг/сут в 2 приема в течение следующих 2 недель. Поддерживающая доза составляет 5–15 мг/кг/сут в 2 приема. Детям, получающим вальпроевую кислоту, назначают в начальной дозе 0.2 мг/кг 1 раз/сут в течение 2 недель; затем — 0.5 мг/кг 1 раз/сут в течение 2 недель. В дальнейшем поддерживающая доза составляет от 1 до 5 мг/кг в сут в 1 или 2 приема. Детям, получающим вальпроевую кислоту, имеющим массу тела менее 25 кг, назначают 5 мг через день в течение первых 2-х недель. Детям в возрасте от 2 до 6 лет может потребоваться доза, соответствующая верхней границе рекомендованных терапевтических доз. При резкой отмене препарата возможно усиление судорожного синдрома, поэтому отменять препарат следует постепенно, в течение 2 недель.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь (в виде макул и папул) — появляется в течение первых 4 недель от начала лечения и проходит с отменой препарата. Редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз. Со стороны ЦНС и психического cтaтyca: головная боль, головокружение, тошнота, бессонница, сонливость, чувство усталости, раздражительность, агрессивность, возбуждение, спутанность сознания; диплопия, пелена перед глазами (эти побочные эффекты наблюдались в случаях, когда ламотриджин добавляли к стандартной противоэпилептической терапии). Прочие: преходящие изменения лабораторных показателей. Передозировка: Дозы свыше 1.35 г вызывают атаксию, нистагм, головокружение, сонливость, головную боль, рвоту; свыше 4 г — кому. Показана госпитализация, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 2 лет, пожилой возраст.

Взаимодействие

Совместим с седативными, противосудорожными препаратами, транквилизаторами. Противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, пиримидон) ускоряют метаболизм. Вальпроевая кислота ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего Т1/2 удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч у детей. Не влияет на концентрацию в плазме, связывание с белками назначаемых одновременно противосудорожных препаратов, на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестрела после приема оральных контрацептивов.

Особые указания

Не оказывает депрессивного влияния на ЦНС, не вызывает нарушения походки и вестибулярного аппарата, характерные для диазепама, карбамазепина, дифенина. Не обнаружено мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия, влияния на фертильность. Объективным критерием эффективности является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78–98%. Слабо ингибирует дигидрофолат редуктазу, не снижает содержание гемоглобина и фолатов в эритроцитах. Данных об использовании у беременных женщин недостаточно. При решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и возможный вред для плода. Предварительные данные указывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40–45% от концентрации в плазме.

 

| Категория: ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА | « вернуться