Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Леводопа + бенсеразид

 

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА icon

Международное непатентованное название. Леводопа+бенсеразид.

Основные синонимы. Мадопар, Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125», Мадопар ГСС.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Средства для лечения паркинсонизма).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противопаркинсоническое средство.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Доказана эффективность в отношении уменьшения основных проявлений паркинсонизма – гипокинезии, ригидности и тремора. Нет различий в эффективности и безопасности препаратов леводопы, содержащих бенсеразид или карбидопу.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (100 мг) - 5,80 руб.[2]; за 1 капсулу (125 мг) - 7,26 [3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Леводопа (левовращающий изомер диоксифенилаланина) является непосредственным предшественником дофамина. Уменьшает гипокинезию, ригидность и тремор, может ослабить дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в центральную нервную систему, что приводит к восполнению дефицита дофамина в центральную нервную систему. Образовавшийся в периферических тканях дофамин, не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в центральную нервную систему) и ответственен за большинство побочных эффектов леводопы. Бенсеразид - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в центральную нервную систему. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида - 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25 – 30 сут. Капсулы ГСС - новая Лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов) создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме, без пиковых колебаний концентраций препарата.

Данные по фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно – кишечного тракта. Абсорбция - 20-30% дозы, TCmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1 – 3% проникает в головной мозг. T1/2 - 3 ч. Выведение: почками, через кишечник - 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами).

Противопоказания. Гиперчувствительность. Тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек, психозы. Меланома (и подозрение на нее), нарушения кроветворения, беременность, период лактации, возраст до 30 лет.

С осторожностью при наличии в анамнезе – аритмии, инфаркта миокарда, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, остеомаляции.

Критерии эффективности. Уменьшение ригидности, тремора, гипокинезии при болезни Паркинсона, улучшение повседневной активности, улучшение качества жизни.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Для начальной терапии рекомендуется капсула мадопара 125 мг (100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида) 1 раз в день. Повышение дозы производят на 1 капсулу не чаще, чем один раз в 3 дня. При появлении побочных эффектов увеличение дозы прекращают. Когда побочные эффекты исчезнут или будут переноситься легко, дозу вновь постепенно увеличивают на 1 капсулу в сутки, каждые 2 или 3 недели. Эффективная доза колеблется между 200 – 800 мг леводопы и 50-200 мг бенсеразида в сутки в 2-4 приема. Максимальная доза – 1,5 г леводопы. Лечение проводится длительно.

При сильных колебаниях эффекта в течение дня, рекомендуется применение капсул ГСС с медленным высвобождением активного вещества, при этом доза может быть увеличена через 2-3 дня, т. к. биодоступность капсул ГСС ниже обычных на 50-60%.

При достижении максимальной суточной дозы 1,5 г в пересчете на леводопу и отсутствии клинического эффекта, рекомендуется вернуться к лечению обычными формами препарата.

DDD=0,6 г (перорально).

Передозировка. Ранний симптом – мышечные подергивания, блефароспазм. Специфического антидота нет, лечение поддерживающее и симптоматическое. Эффективность гемодиализа не установлена.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Резкая отмена не допустима.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Леводопа проходит через плацентарный барьер и метаболизируется в организме плода. Эмбриотоксичность и тератогенность показана на животных. Нет сведений о проникновении препарата в грудное молоко.

Побочные эффекты и осложнения. В начале лечения: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения ритма, ортостатическая гипотензия. В ходе дальнейшего лечения - непроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, М-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином; папаверином, резерпином - возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели). У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии. Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы. Следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Капсулы 125 мг, 250 мг; таблетки 250 мг; диспергируемые таблетки (флаконы темного стекла).

Фирмы: F.Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцария; F.Hoffmann-La Roche Ltd, manufactured byRoche S.p.A., Италия.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

 

| Категория: СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА | « вернуться