Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Зуклопентиксол

 

АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)

Торговое название

Клопиксол-акуфаз (Clopixol-acuphase)

Страна-производитель

Дания

Фирма-производитель

Lundbeck (Зарегистрировано от: H.Lundbeck A/S)

Номер регистрации препарата

П ¹014164/01-2002

Формы выпуска

раствор для внутримышечного введения масляный 50 мг/мл (ампулы) 1, 2 мл

Фармакологическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическая группа по АТК

N05AF05 Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)

Фармакологическое действие

антипсихотическое

нейролептическое

седативное

Даты регистрации, перерегистрации

24.06.2002

ingredientstext из основной таблицы

зуклопентиксола ацетат 50 мг, вспомогательные вещества (триглецириды) - 1 мл

Лекарственная форма

раствор для внутримышечных инъекций масляный

Форма выпуска

ампулы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Галлюцинации неуточненные

Биполярное аффективное расстройство

Гипомания

Гебефреническая шизофрения

Беспокойство и возбуждение

Зрительные галлюцинации

Расстройства личности и поведения в зрелом возрасте (F60-F69)

Расстройства поведения

Расстройство настроения [аффективное] неуточненное

Кататоническая шизофрения

Параноидная шизофрения

Нарушение ориентировки неуточненное

Маниакальный эпизод

Мания без психотических симптомов

Мания с психотическими симптомами

Простой тип шизофрении

Постшизофреническая депрессия

Остаточная шизофрения

Неорганический психоз неуточненный

Недифференцированная шизофрения

Симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности, восприятию, эмоциональному состоянию и поведению (R40-R46)

Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию

Слуховые галлюцинации

Физическая агрессивность

Умственная отсталость (F70-F79)

Умственная отсталость глубокая

Умственная отсталость легкой степени

Умственная отсталость неуточненная

Умственная отсталость умеренная

Умственная отсталость тяжелая

Эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте (F90-F98)

Другие галлюцинации

Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к общим ощущениям и восприятиям

Другие маниакальные эпизоды

Другие симптомы и признаки, относящиеся к общим ощущениям и восприятиям

Другие симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознанию

Другие формы умственной отсталости

Другой тип шизофрении

Деменция неуточненная

Шизоаффективные расстройства

Шизофрения

Шизофрения, шизотипические и бредовые расстройства (F20-F29)

Состав по компонентам

зуклопентиксол

триглецириды средней цепи

Фармакодинамика

Клопиксол является производным тиоксантена. Он обладает выраженными антипсихотическим и специфическим тормозящим действиями. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы неспецифический седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро.

Терапевтическое действие Клопиксола Депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом Депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол Депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств. Фармакокинетически доза Клопиксола Депо 200 мг за 2 недели эквивалентна дневной пероральной Дозе 25 мг Клопиксола в течение 2 недель.

Клопиксол-Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция Клопиксола-Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия препарата 2–3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа. Биологический период полувыведения составляет примерно 20 часов. Фармакокинетические и клинические испытания показали, что инъекции Клопиксола Депо наиболее целесообразно проводить с интервалами 2–4 недели. После введения зуклопентиксол деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации снижается экспоненциально. Период полувыведения, равен 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Клопиксол-Акуфаз. После инъекции зуклопентиксол ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24–48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Показания

Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности. Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза. Умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения. Сенильное слабоумие, с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Клопиксол Депо — острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Клопиксол-Акуфаз — начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Режим дозирования

Клопиксол — дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта. Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства; выраженная ажитация и мания. Обычно 10- 50 мг/день. При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/день может при необходимости увеличиваться на 10–20 мг через 2–3 дня до 75 мг в день или более. Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы. Поддерживающая доза 20–40 мг/день. Ажитация у пациентов с олигофренией. Обычно — 6–20 мг/день. При необходимости доза может увеличиваться до 25–40 мг/день. Ажитация и спутанность сознания у пациентов с сенильными расстройствами. Обычно — 2–6 мг/день (предпочтительно давать в вечернее время), при необходимости возможно увеличение до 10–20 мг/день.

Клопиксол Депо — вводится внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента. Клопиксол Депо 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2–3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (Клопиксол Депо 500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 недели. При переходе от лечения пероральным Клопиксолом на поддерживающее лечение Клопиксолом Депо следует руководствоваться следующей схемой: Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) х 8 = Клопиксол Депо (мг) внутримышечно через 2 недели. Пациентам следует продолжать принимать Клопиксол перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Клопиксол-Акуфаз. Назначается в виде внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Рекомендуемый объем внутримышечной инъекции 1–3 мл (50–150 мг). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2–3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24–48 часов после первой инъекции. Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом перорально или Клопиксолом Депо внутримышечно, руководствуясь следующим: При переходе на лечение Клопиксолом перорально: Спустя 2–3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-Акуфаз пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу, по возможности в несколько приемов; например, при инъекции в 100 мг — пероральная доза составляет 40 мг. При необходимости доза может увеличиваться на 10–20 мг через каждые 2–3 дня до 75 мг/день или более. При переходе на лечение Клопиксолом Депо: Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-Акуфаз 100 мг (2 мл) следует ввести 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, 200 мг/мл. Повторные инъекции Клопиксола Депо проводятся через каждые 2 недели. При необходимости допустимо использование более высоких доз препарата или более коротких интервалов. Клопиксол-Акуфаз и Клопиксол Депо могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция. Последующие дозы Клопиксола Депо и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.

Побочные действия

Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве они коррегируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако, регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. В редких случаях при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии. Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии. Со стороны вегетативной нервной системы сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение. Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения в печеночных пробах.

Передозировка. Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Как можно скорее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента (при пероральном приеме). Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. Клопиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Взаимодействие

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. Клопиксол может снижать эффективность леводопа и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов. Несовместимость не установлена, однако, Клопиксол-Акуфаз и Клопиксол Депо могут смешиваться только между собой, поскольку содержат одинаковое масло Viscoleo.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматическое лечение. При длительной терапии необходимо проводить тщательный контроль состояния пациентов. С особой осторожностью Клопиксол должен назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Возможно влияние Клопиксола на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Условия хранения

Таблетки Клопиксола должны храниться при температуре не выше 25?С Клопиксол-Акуфаз и Клопиксол Депо должны храниться при температуре не более 15?С в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

 

| Категория: АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться