Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Кломипрамин

 

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И СРЕДСТВА НОРМОТИМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ icon

Международное название

Кломипрамин (Clomipramine)

Торговое название

Анафранил (Anafranil)

Страна-производитель

Австрия

Фирма-производитель

Novartis (Зарегистрировано от: Nycomed Austria Gmbh for Novartis Pharma Gmbh)

Номер регистрации препарата

П ¹013390/01-2001

Формы выпуска

раствор для инъекций (ампулы) 25 мг - 2 мл

Фармакологическая группа

антидепрессант

Фармакологическая группа по АТК

N06AA04 Кломипрамин (Clomipramine)

Фармакологическое действие

альфа-адреноблокирующее

антигистаминное

антидепрессивное

м-холиноблокирующее

Даты регистрации, перерегистрации

27.09.2001

ingredientstext из основной таблицы

кломипрамина гидрохлорид 25 мг, вспомогательные вещества (вода для инъекций,глицерол) - 2 мл

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Форма выпуска

ампулы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Биполярное аффективное расстройство

Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии

Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии без психотических симптомов

Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии с психотическими симптомами

Боль, не классифицированная в других рубриках

Расстройства сна

Рекуррентное депрессивное расстройство

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод легкой степени

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод средней степени

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени без психотических симптомов

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущее состояние ремиссии

Нарколепсия и катаплексия

Обсессивно-компульсивное расстройство

Постоянная некупирующаяся боль

Постшизофреническая депрессия

Невротические, связанные со стрессом и соматоформные расстройства (F40-F48)

Непроизвольное мочеиспускание

Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Смешанные расстройства поведения и эмоций

Фобические тревожные расстройства

Эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте (F90-F98)

Энурез неорганической природы

Другая постоянная боль

Другие болезни мочевыделительной системы

Другие рекуррентные депрессивные расстройства

Другие тревожные расстройства

Другие уточненные виды недержания мочи

Другие эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте

Другие депрессивные эпизоды

Депрессивное расстройство поведения

Депрессивный эпизод

Депрессивный эпизод легкой степени

Депрессивный эпизод средней степени

Депрессивный эпизод тяжелой степени без психотических симптомов

Депрессивный эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами

Шизоаффективное расстройство, депрессивный тип

Шизоаффективные расстройства

Шизофрения

Шизофрения, шизотипические и бредовые расстройства (F20-F29)

Состав по компонентам

глицерол

вода для инъекций

кломипрамин

Фармакодинамика

Трициклический антидепрессант. Устраняет психомоторную заторможенность, подавленное настроение, чувство тревоги. Действие связано со способностью тормозить обратный захват норадреналина и серотонина соответствующими нейронами (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне других трициклических антидепрессантов). Антидепрессивный эффект проявляется уже на первой неделе лечения. Оказывает альфа-адреноблокирующее, м-холиноблокирующее, Н1-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действия.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, практически 100%, биодоступность — около 50% (эффект «первого» прохождения через печень. После однократного приема внутрь 50 мг Сmax в плазме крови достигается через 4 ч, а его десметилированного метаболита (являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадреналина) — через 4–24 ч. У больных, получавших кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, равновесная концентрация в плазме создается к концу первой недели лечения и составляет, для кломипрамина и десметилкломипрамина соответственно, 113 и 184 нг/мл, а у пациентов принимающих 75 мг кломипрамина один раз в день вечером, соответственно, 70 и 81 нг/мл. Связь с белками плазмы — высокая — 97.6%. Т1/2 — 21 ч. У больных с депрессиями возможного удлинение Т1/2 до 36 ч. Объем распределения — 12–17 л/кг веса. Концентрация в СМЖ — 2% от таковой в плазме крови, в материнском молоке — аналогична плазменной. Две трети препарата выводится почками в виде водорастворимых соединений и приблизительно одна треть через кишечник. Количество неизменного кломипрамина и его активного метаболита, выделяемых почками составляет не более 1% от принятой дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

Показания

Депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии; депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей. Навязчиво-компульсивные синдромы — фобия, панические приступы страха, хронический болевой синдром, нарколепсия, сопровождающаяся каталепсией, энурез (начиная с 5 лет необходимо исключить возможность органического заболевания).

Режим дозирования

Дозировку и способ введения подбирают в соответствии с состоянием пациента. По возможности стремятся к назначению как можно более низких доз, особенно при лечении пожилых пациентов и подростков с депрессивным состояниями (эти группы больных обычно реагируют на лечение гораздо сильнее, чем пациенты промежуточных возрастных групп. При депрессиях, навязчиво-компульсивных синдромах и фобиях назначают внутрь по 25 мг 2-З раза в день, или по 1 таблетке пролонгированного действия (75 мг) раз в день, предпочтительно вечером. В течение первой недели лечения дневную дозу постепенно увеличивают до 100–150 мг, либо до двух таблеток пролонгированного действия по 75 мг (при необходимости возможно назначение и больших доз). После достижения эффекта назначают поддерживающую дозу (в среднем 50–100 мг или 1 таблетка по 75 мг). Внутримышечно: лечение начинают с введения 1–2 ампул по 25 мг; затем каждый день следует вводить на одну ампулу больше, пока доза не достигнет 100–150 мг/сут. После наступления улучшение постепенно сокращают количество инъекций, а затем переводят на оральный прием поддерживающей дозы. Внутривенное введение начинают с однократной капельной инфузии в течение 1.5–3 ч 2–3 ампул (содержимое растворяют и тщательно перемешивают с 250–500 мл изотонического физиологического раствора или 5% глюкозы). Учитывая суточные колебания состояния депрессивных больных, предпочтительно проводить капельное внутривенное вливание утром. Амбулаторные больные после внутривенного вливания должны находиться под строгим наблюдением. После наступления заметного улучшения (обычно в течение первых 7 дней) инфузии продолжают еще в течение З-5 дней. Для поддержания достигнутого эффекта необходимо продолжить прием препарата внутрь. Две таблетки по 25 мг соответствуют одной ампуле по 25 мг. Постепенный переход от внутривенного вливания к приему внутрь можно облегчить, прибегнув к промежуточной фазе внутримышечных инъекций. При нарколепсии, сопровождающейся каталепсией кломипрамин назначают внутрь в дозе 25–75 мг/сут. При хронических болевых синдромах назначают внутрь в дозе 10–150 мг/сут с учетом сопутствующего назначения больному анальгетиков, а также — возможности снижения вводимой дозы последних. Приступы страха: лечение начинают с приема 10 мг/сут, возможно в сочетании с бензодиазепином. В зависимости от переносимости препарата дозу повышают до получения желаемого результата при постепенном отказе от сопутствующего приема бензодиазепина. Необходимая суточная доза значительно варьирует у различных пациентов и колеблется от 25 до 100 мг. При необходимости она может быть увеличена до 150 мг. Не рекомендуется прекращать терапию раньше, чем через 6 мес. В течение этого времени следует постепенно сокращать поддерживающую дозу. Гериатрия: лечение начинают с приема 10 мг/сут. Постепенно дозу увеличивают до оптимального уровня (30–50 мг/сут), которого достигают примерно через 10 дней, и придерживаются этой дозы до конца лечении. Педиатрия: лечение начинают с приема 10 мг в день, через 10 дней суточную дозу увеличивают у детей в возрасте 5–7 лет до 20 мг, в возрасте 8–14 лет — до 20–50 мг, а детям старше 14 лет — до 50 мг и выше.

Побочные действия

Парез аккомодации, нечеткое видение («пелена» перед глазами), сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение показателей функции печени, гепатит, желтуха, запор, задержка мочи, гиперпирексия, головные боли, головокружение, слабость, бессонница, усиление страха, внутреннего беспокойства и возбуждения, агрессивность, парестезии, мелкий тремор, невнятная речь, атаксия, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация, снижение концентрации внимания, эпилептический приступ, миоклония, экстрапирамидные или паркинсонические расстройства, делириозный психоз, гипоманиакальные и маниакальные явления в депрессивной фазе, ортостатическая гипотония, синусовая тахикардия, внутрижелудочковая блокада, AV блокада, коллапс, парадоксальное повышение АД, изменение картины крови, тромбоцитопения, пурпура, зуд, петехии, отеки, алопеция, импотенция, снижение либидо, гиперпролактинемия, гипертрофия молочной железы, галакторея, дисменорея, гинекомастия, повышение аппетита, анорексия, увеличение или снижение массы тела, потливость, приливы крови к лицу, жар, ощущение холода, изменение вкуса, повышение или понижение показателей сахара крови, субъективные ощущения шума в ушах, стоматит, глоссит, кариес зубов, фотосенсибилизация, аллергические реакции. Передозировка. Сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, возбуждение, гиперрефлексия, мышечная ригидность, хореоатетоз, судороги, артериальная гипотония, тахикардия, аритмии, внутрижелудочковая блокада, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка дыхания, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия, анурия. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4–6 сут. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Введение физостигмина противопоказано из-за повышенного риска возникновения судорог. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые состояния бреда, закрытоугольная глаукома, дизурия, острый инфаркт миокарда, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острые отравления снотворными, психотропными, обезболивающими средствами, алкоголем, лактация, беременность, детский возраст. С осторожностью: эпилепсия, внутрижелудочковая блокада, аденома простаты.

Взаимодействие

Повышает уровень фенитоина в крови. Усиливает эффект других антидепрессантов, седативных средств, барбитуратов, транквилизаторов, общих анестетиков, уменьшает — противосудорожных средств; при назначении со средствами, обладающими антихолинергическим действием возникает состояние возбуждения, бред, усиление холинолитического действия; с антиаритмическими средствами (типа хинидина) — возрастает риск нарушений ритма сердца; с клонидином, гуанетидином, резерпином, метилдопой — ослабление гипотензивного эффекта, с адреналином, эфедрином — рост симпатомиметических проявлений, с гормонами щитовидной железы — увеличение антидепрессивного действия и кардиальных побочных эффектов. Метилфенидат, нейролептики (фенотиазины), алпразолам, дисульфирам или циметидин повышают концентрацию в плазме. Инъекционный раствор фармацевтически несовместим с раствором тиамина.

Особые указания

Лечение следует проводить только под строгим врачебным наблюдением. Перед началом лечения рекомендуется проверить АД, поскольку у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени. При применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при появлении температуры, гриппозных инфекций и ангины. В период лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя и занятия деятельностью, требующей быстрой психической реакции и концентрации внимания.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

 

| Категория: АНТИДЕПРЕССАНТЫ И СРЕДСТВА НОРМОТИМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ | « вернуться