Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Мапротилин

 

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И СРЕДСТВА НОРМОТИМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ icon

Международное название

Мапротилин (Maprotiline)

Торговое название

Людиомил (Ludiomil)

Страна-производитель

Австрия

Фирма-производитель

Novartis (Зарегистрировано от: Nycomed Austria Gmbh for Novartis Pharma Gmbh)

Номер регистрации препарата

П ¹013134/01-2001

Формы выпуска

раствор для инфузий (ампулы) 25 мг/5мл - 5 мл

Фармакологическая группа

антидепрессант

Фармакологическая группа по АТК

N06AA21 Мапротилин (Maprotiline)

Фармакологическое действие

альфа-адреноблокирующее

антигистаминное

антидепрессивное

м-холиноблокирующее

транквилизирующее

Даты регистрации, перерегистрации

05.07.2001

ingredientstext из основной таблицы

мапротилина мезилат 25 мг, вспомогательные вещества (вода,маннитол,метансульфоновая кислота) - 5 мл

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Форма выпуска

ампулы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Биполярное аффективное расстройство

Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии

Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии без психотических симптомов

Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии с психотическими симптомами

Раздражительность и озлобление

Рекуррентное депрессивное расстройство

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод легкой степени

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод средней степени

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени без психотических симптомов

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами

Рекуррентное депрессивное расстройство, текущее состояние ремиссии

Ипохондрическое расстройство

Постшизофреническая депрессия

Недифференцированное соматоформное расстройство

Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию

Соматизированное расстройство

Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

Соматоформные расстройства

Смешанные расстройства поведения и эмоций

Физическая агрессивность

Устойчивое соматоформное болевое расстройство

Эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте (F90-F98)

Другие рекуррентные депрессивные расстройства

Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию

Другие соматоформные расстройства

Другие депрессивные эпизоды

Депрессивное расстройство поведения

Депрессивный эпизод

Депрессивный эпизод легкой степени

Депрессивный эпизод средней степени

Депрессивный эпизод тяжелой степени без психотических симптомов

Депрессивный эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами

Деморализация и апатия

Шизоаффективное расстройство, депрессивный тип

Шизоаффективные расстройства

Шизофрения

Шизофрения, шизотипические и бредовые расстройства (F20-F29)

Состав по компонентам

вода

кислота метансульфоновая

мапротилин

маннитол

Фармакодинамика

Тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло-октадиенов и отличается оптимальным сочетанием всех основных терапевтических действий, характерных для антидепрессантов этой группы. Нарушает обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Ингибирования МАО не вызывает. Сильное сродство к центральным альфа1-адренорецепторам сочетается с практически полным отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина. Механизм действия мапротилина также связывают с изменением состояния нейро-эндокринной системы (гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также определенных нейротрансмиссионных систем (норадреналин, серотонин, ГАМК). Мапротилин обладает гармоничным спектром действия: повышает настроение пациента, равным образом воздействует на чувство страха и возбуждение, вызывает психомоторное торможение. При скрытой депрессии может оказать благотворное действие на соматические проявления, которые выступают на передний план.

Фармакокинетика

При пероральном приеме медленно, но полностью всасывается из ЖКТ. Через 8 ч после орального приема 50 мг мапротилина достигается Cmax в крови, составляющая 48–150 нмоль/мл (13–47 нг/мл). Через 1 ч после однократного внутривенного введения 50 мг концентрация в крови составляет 54–182 нмол/л (17–57 нг/мл), через 8 ч после введения снижается примерно на одну треть. При многократном пероральном или внутривенном введении 150 мг в день на второй неделе терапии устанавливается равновесная концентрация препарата в крови 320–1270 нмоль/мл (100–400 нг/мл), независимо от того, вводится ли ежедневная доза в один или в три приема. Величина равновесной концентрации находится в линейной зависимости от вводимой дозы, но абсолютные концентрации сильно варьируют у различных пациентов. В спинномозговой жидкости концентрация активного вещества составляет 2–13%, от концентрации в крови. Связь с белками — 88–89%, объем распределения — 23 л/кг. В значительной степени метаболизируется в печени, имеет активный метаболит (дисметилпроизводное). Среднее Т1/2 из крови составляет 43 ч (27–58 ч), системный клиренс составляет в среднем 514 мл/мин. В течение 21 дней со дня введении одной дозы 57% выводится с мочой, в виде метаболитов, главным образом, глюкуронидов, а 30% выводится с фекалиями. Только 2–4% дозы выводится с мочой в неизменном виде. При введении одинаковых доз пациентам разного возраста величина равновесной концентрации препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) выше, чем у пациентов более молодого возраста. Почечная недостаточность (клиренс креатинина 24-З7 мл/мин) практически не влияет на Т1/2 при условии сохраненной функции печени. Выведение метаболитов с мочой сокращается и компенсируется элиминацией с желчью. Проникает в грудное молоко, после приема в дозе 150 мг/сут в течение 5 дней его концентрация в грудном молоке в 1.3–1.5 раза превышает концентрацию в крови.

Показания

Эндогенная депрессия, инволюционная депрессия, психогенные и невротические депрессии, депрессия истощения, соматогенная депрессия (органическая, симптоматическая), скрытая депрессия, климактерическая депрессия, подавленное настроения с элементами агрессии, дисфория, раздражительность, апатия (особенно у людей пожилого возраста), психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией и/или страхом, депрессивные и подавленные состояния у детей и подростков.

Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать жидкостью. Схема лечения назначается индивидуально, с учетом состояния пациента и его реакции (например, можно увеличить вечернюю дозу за счет уменьшения дозы, принимаемой в течение дня, или перейти на одноразовый прием суточной дозы). После исчезновения симптомов заболевания следует попытаться снизить дозировку, если после этого симптомы снова усилятся, следует сразу вернуться к первоначальной дозе. По возможности следует стремиться к достижению терапевтического эффекта самой минимальной эффективной дозы, и лишь при неэффективности постепенно повышать ее. Это особенно важно при терапии депрессивных состояний у подростков и пациентов пожилого возраста, лиц с неустойчивой вегетативной нервной системой (возможно более выраженное действие): начинают терапию с введения 10 мг три раза в день или 25 мг один раз в день; при необходимости, можно постепенно повышать дозу до 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции пациента). Легкие и умеренно тяжелые формы депрессии особенно у амбулаторных больных: 25 мг 1–3 раза в день или 25–75 мг 1 раз в день, в зависимости от тяжести состояния пациента или его реакции. Тяжелые формы депрессий, особенно у стационарных больных: 3 раза в день по 25 мг или 75 мг 1 раз в день. При необходимости, можно постепенно увеличивать суточную дозу до 150 мг, дозу можно принимать, как один раз в день, так и поделить на несколько приемов, в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза при приеме внутрь не должна превышать 150 мг. Пациентам, которым недостаточно пероральной терапии или пациентам, невосприимчивым к терапии, можно вводить препарат внутривенно. Внутривенно капельно рекомендуют вводить 25–100 мг/сут в течение 1.5–2 ч (содержимое 1–2 ампул — 25–50 мг следует разбавить 250 мл изотонического раствора NaCl или глюкозы). Если возникает необходимость введения более высоких доз, то в течение 2-З ч вводят 75–150 мг препарата (в 500 мл одного из указанных выше растворов). Как только инфузионная терапия окажет достаточное антидепрессивное действие (в большинстве случаев через 1–2 нед), следует перевести больного на пероральный прием препарата.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: беззаботность, потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, атаксия, дизартрия, слабость, парестезия, глухота, зуд. Со стороны психического статуса и органов чувств: приходящая усталость, вялость, сонливость, нарушение сна, возбуждение, беспокойство, ночные кошмары, состояние беспокойства, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, тиннит, нарушения вкусовых ощущений. Побочные действия, связанные с антихолинергическим действием: сухость во рту, расплывчатость видения, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, чувство жара. Дерматологические: кожная сыпь, крапивница в ряде случаев с лихорадкой, острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные). Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, повышение трансаминаз в плазме крови, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотония, тахикардия, нарушение сердечного ритма, нарушения проводимости сердца (например, AV блокада), сердцебиение, гипертензия, синкопальные состояния. Со стороны органов дыхания: аллергический альвеолит с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея. Гематологические: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Прочие: прибавление веса, сексуальные нарушения, внезапный прилив крови к лицу, облысение или выпадение волос, стоматит, кариес зубов. Передозировка. Угнетение или возбуждение ЦНС, сильное антихолинергическое действие или кардиотоксическое действие: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома, тахикардия, сердечная аритмия, гипотония, угнетение дыхания. Специального антидота не имеется. В случае передозировки следует вызвать рвоту и/или сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении гипотензии (сосудистый коллапс) следует вводить плазмозаменители. При развитии сердечной недостаточности следует проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации калия в сыворотке, эффективным является внутривенное введение бикарбоната натрия и солей калия. При появлении брадиаритмии или AV блокады следует подключить пейсмекер. При появлении судорог эффективным средством является диазепам.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, закрытоугольная глаукома, задержка мочи (заболевания предстательной железы), алкогольная интоксикация, отравление снотворными средствами, обезболивающими препаратами или стимуляторами нервной системы, выраженная печеночная или почечная недостаточность, ишурия, беременность, лактация (тератогенными и эмбриотоксическими свойствами не обладает, не рекомендован из-за малого клинического опыта).

Взаимодействие

Фармакодинамическое: Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина или бетанидина; усиливает седативное действие резерпина и метилдопы; при сочетании с ингибиторами МАО возможны отрицательные взаимодействия (следует соблюдать 14-дневный перерыв между приемом мапротилина и ингибиторов МАО); усиливает эффекты симпатомиметиков (норадреналина, адреналина, амфетамина, метилфенидата) на сердечно-сосудистую систему; действие алкоголя, а также препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, общие анестетики), холинолитиков (атропин) и леводопы. Сочетание с бензодиазепинами увеличивает выраженность седативного эффекта; с препаратами, снижающими порог судорожного порога может спровоцировать эпиприпадки. Фармакокинетическое: индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин), ускоряя метаболизм мапротилина, могут снизить его антидепрессивное действие; одновременное введение мапротилина и дифенина может привести к повышению концентрации последнего в крови и, соответственно, к появлению побочных действий; одновременное введение с транквилизаторами может вызвать повышение концентрации мапротилина в крови; при одновременном приеме совместно с бета-блокаторами, которые подвергаются значительной пресистемной биотрансформации (например, пропранолол) концентрация мапротилина в плазме может повышаться.

Особые указания

Применять строго по назначению врача (во избежание осложнений), во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при терапии пациентов с гипертиреозом, особенно, если они получают терапию гормональными препаратами (существует возможность усиления кардиальных побочных действий). Пациентам с неустойчивым АД (как в сторону повышения так и с сторону понижения) необходим регулярный контроль АД. У больных шизофренией во время терапии трициклическими антидепрессантами иногда наблюдаются приступы психозов. При назначении антидепрессантов пациентам с циклическими состояниями аффекта во время депрессивного периода могут наблюдаться гипо- и маниакальные приступы. В таких случаях может потребоваться сокращение дозы или прекращение терапии и назначение терапии антипсихотическими препаратами. Следует проявлять особую осторожность при сопутствующем назначении препаратов, снижающих судорожный порог, (например, производных фенотиазина), а также при прерывании сопутствующей терапии препаратами группы бензодиазепинов. Следует избегать комбинированной терапии с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), так как еще не имеется достаточного клинического опыта проведения такой терапии. В виду существующей опасности развития лейкопении во время лечения (особенно в первые месяцы или при появление температуры и боли в горле) необходимо регулярно определять количество лейкоцитов крови. Прием препарата может отрицательно повлиять на реакцию пациента и ослабить его внимание; следовательно, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

 

| Категория: АНТИДЕПРЕССАНТЫ И СРЕДСТВА НОРМОТИМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ | « вернуться