Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Нимодипин

 

ПРОЧИЕ Средства, влияющие на центральную нервную систему icon

Международное название

Нимодипин (Nimodipine)

Торговое название

Бреинал (Breinal)

Страна-производитель

Испания

Фирма-производитель

Laboratorios Andromaco SA

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹011240

Формы выпуска

раствор для инфузий (флаконы) 10 мг - 50 мл

Фармакологическая группа

БМКК (блокатор "медленных кальциевых каналов")

Фармакологическая группа по АТК

C08CA06 Нимодипин (Nimodipine)

Фармакологическое действие

гипотензивное

БМКК селективный

ноотропное

Даты регистрации, перерегистрации

14.07.1999

ingredientstext из основной таблицы

нимодипин 10 мг - раствор

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Форма выпуска

флаконы

Раздел базы

Лекарственные средства

pharmarticle из основной таблицы

р-р д/инфуз НД 42-8416-98, тб. НД 42-7955-97

usetime из основной таблицы

2 года

Показания по МКБ

Гипертензивная энцефалопатия

Антероградная амнезия

Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга

Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга

Заторможенность и замедленная реакция

Ретроградная амнезия

Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство

Мигрень

Последствия цереброваскулярных болезней

Симптомы и признаки, относящиеся к внешнему виду и поведению

Субарахноидальное кровоизлияние

Другие амнезии

Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью

Другие симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознанию

Другие уточненные поражения сосудов мозга

Другие цереброваскулярные болезни

Церебральный атеросклероз

Цереброваскулярная болезнь неуточненная

Цереброваскулярные болезни (I60-I69)

Состав по компонентам

нимодипин

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (L-типа), производное 1,4-дигидропиридина, имеет преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять вазоконстрикции, вызываемые различными сосудосуживающими средствами (например серотонином, простагландинами, гистамином), а также кровью или продуктами ее распада. Обладает нейро- и психофармакологическим действием. Благодаря высокой липофильности проникает через гематоэнцефалический барьер. Предполагается, что в патологических состояниях, которые наступают при усиленном поступлении ионов кальция в нейроны, например при ишемии мозга, нимодипин может улучшать стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательным блокированием кальциевых каналов в определенных участках мозга, например, гиппокампе и коре головного мозга, может объясняться положительное влияние нимодипина на способность к обучению и память. Такой же молекулярный механизм лежит, по-видимому, в основе церебрального сосудорасширяющего и стимулирующего кровообращение действия нимодипина. У больных с острыми нарушениями церебрального кровообращения нимодипин расширяет сосуды головного мозга и улучшает мозговое кровообращение, причем повышенная перфузия в ранее поврежденных участках головного мозга, что значительно снижает ишемические неврологические нарушения, наступающие вследствие спазмов сосудов, и смертность.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется практически полностью. Период полуабсорбции около 10 мин. (таблетки, покрытые оболочкой). Средняя равновесная максимальная концентрация (через 0.6–1.6 ч после очередного приема) в плазме крови составляет 12.3–17.5 нг/мл у молодых и 26 нг/мл у пожилых людей. Отмечается пропорциональный рост концентрации нимодипина в плазме при повышении разовой дозы до 90 мг. При длительной инфузии в дозе 0.03 мг/кг/ч достигаются средние устойчивые концентрации в плазме 17.6–26.6 нг/мл. После в/в болюсного введения концентрация нимодипина в плазме снижается двухфазно с периодами полураспада 5–10 мин и около 60 мин. Объем распределения при внутривенном введении составляет 0.9–1.6 л/кг. Общий (системный) клиренс составляет 0.6–1.9 л/кг в час. Нимодипин на 97–99% связывается с белками плазмы. Нимодипин проникает через плаценту, обнаруживается его поступление в материнское молоко. После приема внутрь и внутривенного введения нимодипин можно обнаружить в спинномозговой жидкости в концентрациях, которые составляют около 0.5% концентраций, найденных в плазме. Они примерно соответствуют свободной концентрации в плазме. В связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (около 85–90%) абсолютная биодоступность составляет 10–15%. Нимодипин выводится почками (50%) и с желчью (30%) в виде метаболитов, первостепенную роль играют дегидрогенизация дигидропиридинового кольца и окислительное расщепление сложных эфиров. Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения линейная. Период полувыведения составляет 1.1–1.7 ч (доминантный); 5–10 ч (предельный). Максимальная концентрация в плазме Сmax 31+12 нг/l.

Показания

Профилактика и лечение церебральной недостаточности вследствие субарахноидального кровоизлияния. Состояние после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния. Лечение возрастных нарушений деятельности головного мозга, связанных с органическим поражением мозга (нарушения памяти, способности к концентрации внимания, лабильность настроения). Мигрень.

Режим дозирования

Ишемический инсульт, острый, транзиторные ишемические атаки. B первые сутки вводят по 1 мг нимодипина (=5 мл раствора Нимотоп С) в час, на физиологическом растворе, капельно, в течение 2 ч, затем при хорошей переносимости — 2 мг (10 мл раствора Нимотоп С) в час. Длительность внутривенного введения 3 ч, 1 раз в день в течение 5–7 дней. Общее количество физиологического раствора — 800–1000 мл. После внутривенного вливания обязателен прием нимодипина 60 мг 6 раз в день не менее 7 дней. Без предварительного внутривенного вливания по 30 мг 4 раза в день, не менее 21 дня, не позднее 18 ч после инсульта. Ишемический инсульт, острый, «малый» инсульт. B первые сутки вводят по 1 мг нимодипина (=5 мл раствора Нимотоп С) в час, на физиологическом растворе, капельно, в течение 2 ч, затем при хорошей переносимости — 2 мг (10 мл раствора Нимотоп С) в час. Длительность внутривенного введения 3 ч, 1 раз в день в течение 7–10 дней. Общее количество физиологического раствора — 1000 мл. После внутривенного вливания обязателен прием нимодипина 60 мг б раз в день не менее 10 дней. Без предварительного внутривенного вливания по 30 мг 3 раза вдень, не менее 21 дня, не позднее 18 ч после инсульта. Ишемический инсульт, острый, средней тяжести. B первые сутки вводят по 1мг нимодипина (=5 мл раствора) в час, на физиологическом растворе, капельно, в течение 2 ч, затем при хорошей переносимости — 2 мг (10 мл раствора) в час. Длительность внутривенного введения 3 ч, 1 раз в день в течение 10–14 дней. Общее количество физиологического раствора — 1.5 л. После в/в вливания обязателен прием нимодипина 60 мг 6 раз в день, не менее 14дней. Ишемический инсульт, острый, тяжелый. B первые сутки вводят по 1мг нимодипина (=5 мл раствора) в час, на физиологическом растворе, капельно, в течение 2 ч, затем при хорошей переносимости — 2 мг (10 мл раствора) в час. Длительность в/в введения 4 чaca, 1 раз в день в течение 14 дней. Общее количество физиологического раствора — 1.5 л. После внутривенного вливания обязателен прием нимодипина 60 мг 6 раз в день, в течение 14 дней. Ишемический инсульт, восстановительный, резидуальный период. Без предварительного внутривенного вливания прием 60 мг 4 раза в день до 45 дней и более по показаниям. Геморрагический инсульт, острый, легкой и средней тяжести. He позднее 4 дней после кровоизлияния, желательно в первые сутки; внутривенно, капельно, медленно, на физиологическом растворе в дозе 1 мг нимодипина (=5 мл раствора Нимотоп С) в час, в течение 2 ч, затем при хорошей переносимости — 2 мг (=10 мл раствора Нимотоп С) в час в течение 2 ч. Длительность внутривенного введения — 3 ч, 1 раз в день в течение 7 дней. Общее количество физиологического раствора -1 л. После внутривенного вливания обязателен прием нимодипина 60 мг 6 раз в день не менее 7 дней. Геморрагический инсульт, острый, тяжелый. Непрерывное введение нимодипина в 1 сут в течение 24 ч, внутривенно, капельно, медленно, на физиологическом растворе в дозе 1 мг нимодипина (=5 мл раствора Нимотоп С) в час, в течение 2 ч, затем при хорошей переносимости — 2 мг/ч (=10 мл раствора Нимотоп С). Общее количество физиологического раствора -1.5–2 л. Со второго дня лечения, нимодипин вводят внутривенно, капельно как при геморрагическом инсульте средней тяжести. После внутривенного вливания обязателен прием нимодипина 60 мг 6 раз в день, не менее 7 дней. Хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Без предварительного в/в введения 30 мг х 3 раза в день, длительность курса при легких неврологических нарушениях до 8–16 недель, при умеренных — 700 дней, при выраженных — 7 лет. У больных с массой тела значительно ниже 70 кг или с лабильным артериальным давлением надо начинать с дозировки 0.5 мг нимодипина (=2.,5 мл) в час. В/в введение производится в сочетании с стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1000 мл в сутки. Введение препарата может осуществляться во время наркоза, операции или ангиографии. Для интрацистернального введения используется 2 мг нимодипина в 20 мл физиологического раствора. После 5–14 — дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней оральный прием — по 60 мг четыре раза в сутки. Таблетки принимают не разжевывая вне зависимости от приема пищи. Оральная терапия может быть начата вместо в/в введения препарата с дозы 60 мг каждые 4 ч в течение 21 дня. Для профилактики назначают в дозе ЗО мг 3 раза в сутки в течение нескольких месяцев. В этой же дозе препарат используется при мигрени. Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать в/в не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т. е. вплоть до 10–14 дня после субарахноидального кровоизлияния. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение примерно 7 последующих дней 6 раз в день 60 мг нимодипина с интервалом в 4 ч. При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах после субарахноидального кровоизлияния, обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней. После этого в течение 7 дней рекомендуется прием внутрь 6 раз в день 60 мг нимодипина с интервалом 4 ч. Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в введением инфузионного раствора нимотопа следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней. У пожилых больных рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы. У пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или лабильным артериальным давлением внутривенная терапия может начата с дозы в 0.5 мг нимодипина в час. При печеночной или почечной недостаточности дозу препарата необходимо подбирать индивидуально под контролем ЧСС, АД и ЭКГ. Дозировка при беременности и лактации: В экстренных случаях по жизненно важным показаниям применяют внутривенное введение препарата в стандартной дозе. После проведенной терапии орально препарат не назначают.

Побочные действия

Головные боли, головокружение, покраснение кожи лица, чувство жара, желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сильное снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтрансферазы (GGT), снижение функции почек с повышением содержания мочевины и (или) креатинина в сыворотке, увеличение ЧСС, снижение ЧСС (у больных с синдромом слабости синусового узла), экстрасистолия, потливость, чувство слабости, умеренная отечность голеней, воспаление вен (при быстром введении в периферические вены). У некоторых больных могут появиться симптомы чрезмерного возбуждения ЦНС (бессонница, повышенное моторное беспокойство, возбуждение, агрессивность). Гиперкинезия и депрессивное дурное настроение, тромбоцитопения. В исследованиях на животных было выявлено тератогенное и фетотоксическое действие препарата. Передозировка — покраснение лица, резкая головная боль, резкое снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, при приеме препарата внутрь — желудочно-кишечные расстройства и тошнота. Лечение. Лечение нимодипином нужно немедленно прервать., при приеме внутрь необходимо проводить промывание желудка с добавлением активированного угля, симптоматическую терапию.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Значительное повышение внутричерепного давления. Генерализованный отек тканей головного мозга. Аортальный стеноз. Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта. Тяжелая сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. Гипотония. Тахикардия. Нарушение функции печени. Беременность и лактация.

Взаимодействие

Фармацевтическое: Нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для внутривенного ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена. Действующее вещество инфузионного раствора чувствительно к свету. Рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор нимодипина можно использовать в течение 10 ч. Фармакокинетическое: Циметидин, замедляя метаболизм препарата в печени, повышает концентрацию нимодипина в плазме. Фармакодинамическое: Гипотензивный эффект нимодипина усиливается при одновременном назначении с бета-блокаторами, другими антагонистами кальция или симпатолитическими препаратами.

Особые указания

Перед началом лечения нимодипином необходимо выяснить, не являются ли имеющиеся патологические симптомы проявлением другого органического заболевания, требующего специфического лечения. Раствор нимодипина чувствителен к свету, поэтому следует избегать его применения при прямом солнечном свете. Если избежать прямой солнечной инсоляции во время вливания невозможно, рекомендуется использовать инфузионные шприцы и трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета или защищать инфузионный насос и инфузионные трубки светонепроницаемыми оболочками. При применении при рассеянном дневном или искусственном освещении нимотоп С можно использовать без специальной защиты до 10 ч.

 

| Категория: ПРОЧИЕ Средства, влияющие на центральную нервную систему | « вернуться