Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Ципрофлоксацин

 

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Торговое название

Акваципро (Aquacipro)

Страна-производитель

Индия

Фирма-производитель

Aquarius Enterprises

Номер регистрации препарата

П ¹012707/01-2001

Формы выпуска

раствор для инфузий (флаконы полиэтиленовые) 200 мг - 100 мл

Фармакологическая группа

противомикробное средство, фторхинолон

Фармакологическая группа по АТК

J01MA02 Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Фармакологическое действие

противомикробное

фторхинолон

Даты регистрации, перерегистрации

21.02.2001

Коды ТН ВЭД СНГ

3004 90 190 1

3004 90 190 9

3004 90 990 9

ingredientstext из основной таблицы

ципрофлоксацин 200 мг, вспомогательные вещества (вода для инъекций,молочная кислота,натрия хлорид) - 100 мл

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Форма выпуска

флаконы полиэтиленовые

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Баланопостит

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

Абсцесс наружного уха

Абсцесс, фурункул и карбункул носа

Бронхит, не уточненный как острый или хронический

Артрит неуточненный

Артриты и полиартриты, вызванные другими уточненными бактериальными возбудителями

Глазная боль

Болезни бартолиновой железы

Болезни глазного яблока

Гнойный и неуточненный средний отит

Гнойный эндофтальмит

Гонококковая инфекция

Гонококковая инфекция глаз

Гонококковая инфекция аноректальной области

Гонококковая инфекция костно-мышечной системы

Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез

Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта с абсцедированием периуретральных и придаточных желез

Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов

Гонококковый фарингит

Воспалительная болезнь матки неуточненная

Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

Воспалительные болезни предстательной железы

Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках

Воспалительные болезни женских тазовых органов (N70-N77)

Воспалительные болезни шейки матки

Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы

Задний циклит

Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс

Камни желчного протока с холангитом

Камни желчного протока с холециститом

Иридоциклит

Кишечные инфекции (A00-A09)

Импетиго

Импетиго (вызванное любым организмом) (любой локализации)

Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем (A50-A64)

Инфекционные артропатии (M00-M03)

Кератит

Наружный отит

Мастоидит и родственные состояния

Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит

Простой хронический бронхит

Орхит и эпидидимит

Пиогенный артрит

Полиартрит неуточненный

Моноартрит, не классифицированный в других рубриках

Послеродовой сепсис

Пневмококковый артрит и полиартрит

Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

Острый бронхиолит

Острый бронхит

Острый и подострый иридоциклит

Острый ларингит и трахеит

Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит

Острый простатит

Острый мирингит

Острый сальпингит и оофорит

Острый средний серозный отит

Острый синусит

Острый фарингит

Острый тонзиллит [ангина]

Острый тубулоинтерстициальный нефрит

Острые воспалительные болезни матки

Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

Остеомиелит

Негнойный средний отит

Перитонзиллярный абсцесс

Перитонит

Некоторые бактериальные зоонозы (A20-A28)

Некоторые инфекционные и паразитарные болезни (A00-B99)

Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

Очаговое хориоретинальное воспаление

Сальпингит и оофорит

Слизисто-гнойный хронический бронхит

Смешанный, простой и слизисто-гнойный хронический бронхит

Стафилококковый артрит и полиартрит

Хронический бронхит неуточненный

Хронический ларингит и ларинготрахеит

Хронический иридоциклит

Хронический простатит

Хронический мирингит

Хронический сальпингит и оофорит

Хронический слизистый средний отит

Хронический синусит

Хронический серозный средний отит

Хронический тонзиллит

Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

Хронические болезни миндалин и аденоидов

Хронические воспалительные болезни матки

Уретрит и уретральный синдром

Хламидийный конъюнктивит

Тиф и паратиф

Флегмона

Хориоретинальное воспаление

Холангит

Холецистит

Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

Эписклерит

Другие бактериальные болезни (A30-A49)

Другие бактериальные кишечные инфекции

Другие артриты

Другие болезни барабанной перепонки

Другие болезни глаза и его придаточного аппарата

Другие болезни верхних дыхательных путей

Другие болезни полового члена

Другие болезни носа и носовых синусов

Другие болезни желчевыводящих путей

Другие болезни, вызываемые спирохетами (A65-A69)

Другие болезни, вызываемые хламидиями

Другие болезни, вызываемые хламидиями (A70-A74)

Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Другие воспалительные болезни полового члена

Другие воспалительные болезни женских тазовых органов

Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей (J20-J22)

Другие местные инфекции кожи и подкожной клетчатки

Другие сальмонеллезные инфекции

Другие стрептококковые артриты и полиартриты

Другие хориоретинальные воспаления

Другие эндофтальмиты

Другой абсцесс глотки

Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

Диссеминированное хориоретинальное воспаление

Желчнокаменная болезнь

Цистит

Шигеллез

Состав по компонентам

вода для инъекций

кислота молочная (Acidum lacticum или sarcolacticum)

натрия хлорид

ципрофлоксацин

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин — синтетическое производное 4-фторхинолона ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК, что необходимо для считывания генетической информации. Низкая токсичность препарата для клеток макроорганизма объясняется отсутсвием в них гираз. Ципрофлоксацин является бактерицидным антибактериальным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки. Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма. Это приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотиками, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Е. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Моraxellа, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, группа Viridans стрептококков, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum. Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно чувствительными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивыми (например, Bacteroides) к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Не отмечено перекрестной резистентности к другим антимикробным препаратам.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после орального приема, хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань богатую жирами, например, нервную ткань), объем его распределения составляет 2–3 л/кг, чему в немалой степени способствует его низкая связь с белками плазмы крови (20–30%) и то, что при физиологических значениях рН крови он находится в неионизированном состоянии. Внутриклеточные концентрации достаточно высоки, что обуславливает его большую эффективность в отношении внутриклеточно расположенных бактерий (например, легионелл). Препарат хорошо всасывается (преимущественно в тонком кишечнике), процент его абсорбции достигает 70–80%. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30–90 мин, содержание ципрофлоксацина в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация ципрофлоксацина имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Препарат практически не инактивируется при первом прохождении через печень и степень его биодоступности практически не отличается от процента его абсорбции. Концентрации ципрофлоксацина, определяющиеся в плазме крови превышают значения МПК даже к таким полирезистентным бактериям как энтеробактерии, золотистые стафилококки и палочки сине-зеленого гноя. При применении ципрофлоксацина достигаются терапевтические концентрации в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкостях обнаруживается в 10% концентрации по сравнению с плазменной. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Т1/2 — около 4 ч, от 50 до 70% выводится почками в неизменном виде (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция), остальная часть — в виде метаболитов и через стенку кишечника. При почечной недостаточности снижается процент выводимого через почки ципрофлоксацина, но его кумулирования в организме при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма ципрофлоксацина и выведение с каловыми массами. При парентеральном введении ципрофлоксацина процент его, выводимый почками в неизменном виде больше, чем после орального введения.

Показания

Инфекции дыхательных путей. Применение ципрофлоксацина показано при так называемых трудных возбудителях (например, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно, если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus. Инфекции глаз, почек и (или) мочевыводящих путей, половых органов, включая воспаление придатков, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис. Лечение и профилактика угрожающих инфекций у больных с ослабленными защитными функциями организма, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией. Избирательная деконтаминация кишечника у больных, получающих лечение иммунодепрессивными средствами.

Режим дозирования

Как правило, лечение следует проводить еще не менее 3 дней после снижения повышенной температуры или исчезновения клинических симптомов. Средняя длительность лечения: 1 день при острой не осложненной гонорее и цистите, до 7 дней при инфекциях почек, мочевых путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы у больных с ослабленными защитными силами организма, не более 2 мес при остеомиелите и 7–14 дней при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 0.25–0.5 г 2 раза/сут; курс лечения — 7–10 дней. При не осложненной гонорее назначают в дозе 0.25–0.6 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной показано назначение в дозе 0.75 г каждые 12 ч в течение 7–10 дней. При шанкроиде — по 0.5 г 2 раза/день в течение нескольких дней. При не осложненных инфекциях мочевых путей и гастроинтестинальных инфекциях можно давать разовую суточную дозу до 0.6 г (орально). При менингококковом носительстве в носоглотке назначают однократно в дозе 0.5 или 0.75 г. При хроническом носительстве сальмонелл назначают орально по 0.25 г 4 раза или в/в — по 0.2 г 2 раза/сут; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза/сут. При пневмонии, остеомиелите назначают по 0.75 г внутрь или по 0.2 г в/в 2 раза/сут. Продолжительность лечения при остеомиелите может составлять до 2 мес. При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, назначают по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7–28 дней. При тяжелых инфекциях (особенно вызванных полирезистентными возбудителями) препарат следует вводить в/в в разовой дозе 0.1–0.2 г; кратность введения — 2 раза/сут. При необходимости в/в лечения, при особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена 0.4 г с кратностью введения до 3 раз/сут. При скорости клубочковой фильтрации (КК) от 31 до 60 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная суточная доза должна составлять 1 г/день при оральном употреблении и 0.8 г/день при в/в введении. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина выше 2.0 мг/100 мл максимальная дневная доза должна составлять 0.5 г/день при оральном употреблении и 0.4 г/день при в/в введении. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, доза препарата должна составлять 0.25–0.5 г/сут орально, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. Для пожилых пациентов дозу следует снизить (обычно на 1/3). При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов ципрофлоксацина. При особенно опасных инфекциях (например при рецидивирующих приступах инфекции у больных с муковисцидозом, инфекциями брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных мочеполовых инфекциях доза должна быть повышена до 0.75 г (орально) каждые 12 ч. После в/в применения можно продолжить лечение орально. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости. Они могут употребляться независимо от времени приема пищи. Если таблетки употребляются натощак, активное вещество всасывается более быстро. В/в применение: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин при дозе 0.4 г. Глазные капли: при легкой и умеренно тяжелой инфекции по 1–2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч; при тяжелой инфекции — по 2 капли каждый час. При необходимости по указанию врача может быть избрана другая дозировка. Инфузионные растворы готовы к использованию, при необходимости их можно совмещать со следующими инфузионными растворами: физиологическим раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0.225% NaCl или 0.45% NaCl.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, усталость, беспокойство, дрожь; очень редко: бессонница, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожные состояния, ночные кошмары, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции (изредка даже прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), тромбоз мозговых сосудов. Органы чувств: нарушения вкуса и обоняния, визуальные расстройства (например, диплопия или двойное зрение, изменение цветовосприятия), ощущение шума в ушах, временные нарушения слуха. ССС: тахикардия; приливы крови, мигрень, обморок. Кровь и компоненты крови: эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, изменение уровня протромбина. Под действием препарата может произойти временное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или проявиться холестатическая желтуха, особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени; временное повышение содержания в моче креатинина или билирубина в сыворотке крови; гипергликемия, кристаллурия или гематурия. Органы мочевыделительной системы: кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочеиспускания, альбуминурия, уретральные кровотечения, преходящая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Реакции гиперчувствительности: зуд, лекарственная лихорадка. При применении глазных капель может иметь место реакция гиперчувствительности к препарату в виде зуда, жжения, инъецирования склер; точечные кожные кровоизлияния (петехии), образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, а также васкулит; узелковая эритема, экссудативная полиформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла, гепатит, некроз печени. Анафилактические и анафилактоидные реакции,например, отек лица, сосудов или гортани; одышка; боли в суставах, артриты; общее чувство слабости, мышечные боли, тендовагинит, повышенная светочувствительность. Длительное или многократное употребление ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или дрожжеподобными грибками.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость хинолонов, пациенты с неконтролируемой эпилепсией, дети младше 15 лет (незавершенный процесс формирования скeлета; беременность, лактация, вирусный кератит.

Взаимодействие

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса. Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги. Оральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, алюминия и кальция, приводит к снижению его всасывания, поэтому ципрофлоксацин следует давать либо за 1–2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после приема антацидов. Пища также замедляет скорость всасывания ципрофлоксацина, однако, не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения ципрофлоксацина (до 50%) и повышению его плазменной концентрации. При сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдаются синергидное взаимодействие (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomas; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза/нед. При одновременном приеме с варфарином отмечается усиление действия варфарина. Фармацевтическая несовместимость. Инфузионный раствор ципрофлоксацина несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислом рН (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина 3.9–4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Особые указания

Препарат может воздействовать на скорость реакции и снижать способность к вождению автомобиля или управлению сложными машинами (особенно при одновременном употреблении ципрофлоксацина и алкоголя). Применять с осторожностью у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Глазные капли нельзя использовать в качестве инъекций.

 

| Категория: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА | « вернуться