Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Валацикловир

 

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Валацикловир (Valaciclovir)

Торговое название

Валтрекс (Valtrex)

Страна-производитель

Великобритания

Фирма-производитель

GlaxoSmithKline (Зарегистрировано от: Glaxo-Wellcome Operations Ltd)

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹009291

Формы выпуска

таблетки 500 мг

Фармакологическая группа

противовирусное средство

Фармакологическая группа по АТК

J05AB11 Валацикловир (Valaciclovir)

Фармакологическое действие

противовирусное

противогерпетическое

Даты регистрации, перерегистрации

11.03.1997

ingredientstext из основной таблицы

валацикловир 500 мг

Лекарственная форма

таблетки

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Врожденная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса [herpes simplex]

Врожденные вирусные инфекции

Болезни кожи и подкожной клетчатки (L00-L99)

Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]

Герпетическая болезнь глаз

Герпетическая экзема

Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит

Герпетический везикулярный дерматит

Герпетический менингит

Герпетический энцефалит

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]

Инфекционные болезни, специфичные для перинатального периода (P35-P39)

Опоясывающий лишай без осложнений

Опоясывающий лишай с глазными осложнениями

Опоясывающий лишай с менингитом

Опоясывающий лишай с энцефалитом

Опоясывающий лишай с другими осложнениями

Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы

Опоясывающий лишай [herpes zoster]

Диссеминированная герпетическая болезнь

Диссеминированный опоясывающий лишай

Состав по компонентам

валацикловир

Фармакодинамика

Валацикловир — L-валиновый эфир ацикловира — противовирусный препарат. Ацикловир является аналогом пуринового (гуанинового) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, возможно, под действием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир — специфический ингибитор вирусов герпеса, активный in vitro в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ)1 и 2 типов, вируса Варицелы Зостер (ВВЗ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпстейн-Барр (ВЭБ) и человеческого вируса герпеса 6 типа (ЧВГ). После фосфорилирования с образованием активного трифосфата ацикловир подавляет синтез ДНК вируса герпеса. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирус-специфического фермента. У ВПГ, ВВЗ и ВЭБ этим ферментом является вирусная тимидинкиназа (ТК), которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом. Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование по крайней мере частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Необходимость вирус-специфического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования завершается (превращение моно — в трифосфат) под действием клеточных киназ. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, а включение аналога нуклеозида приводит к прекращению синтеза вирусной ДНК и блокаде репликации вируса. Широкое изучение клинических штаммов, выделенных от больных, показало, что вирусы с пониженной активностью к ацикловиру встречаются исключительно редко у пациентов с нормальным иммунитетом и нечасто обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом, например, реципиентов внутренних органов или костного мозга, больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и людей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Устойчивость обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы. Реже причиной пониженной чувствительности к ацикловиру были скрытые изменения вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацикловир хорошо всасывается и быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается под влиянием пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 500–1000 мг валацикловира равна в среднем 15–25 мкмоль (3,3–5,7 мкг/мл); концентрация достигает пика в среднем через 1,50 ч после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и наблюдается в среднем через 45–60 мин после приема препарата, через 3 часа валацикловир в плазме не определяется. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира сходна при однократном и повторном применении. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Метаболизм: Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения валацикловира равен примерно 3 ч. Менее 1% введенной дозы валацикловира обнаруживают в моче. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Показания

Валтрекс применяют для лечения опоясывающего герпеса. Валтрекс ускоряет исчезновение боли, он уменьшает ее длительность и процент больных, жалующихся на боли, связанные с герпесом. Последние включают в себя острую и постгерпетическую невралгию. Валтрекс применяют для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес. Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса.

Режим дозирования

Для лечения опоясывающего герпеса следует принимать по 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Для лечения простого герпеса Валтрекс следует принимать по 500 мг два раза в день. При рецидивах лечение продолжают в течение 5 дней. При первом эпизоде, который может протекать более тяжело, длительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Назначать препарат следует как можно раньше. При рецидивах простого герпеса лечение лучше всего начинать в продромальный период или сразу после появления первых симптомов. Дозировка у пожилых людей: При отсутствии выраженных нарушений функции почек изменение дозы не требуется. Необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Дозировка при почечной недостаточности: при наличии выраженной почечной недостаточности дозировку следует изменить следующим образом: у больных, получающих лечение гемодиализом, Валтрекс следует использовать в дозе, рекомендуемой для больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, однако принимать его следует после гемодиализа. Дозировка при нарушении функции печени: больным с циррозом печени легкой или средней тяжести изменение дозы не требуется. Данные фармакокинетических исследований у больных с тяжелым циррозом печени свидетельствуют об отсутствии необходимости в изменении дозы, однако, клинический опыт ограничен.

Побочные действия

В клинических исследованиях при лечении опоясывающего и простого герпеса переносимость Валтрекса была хорошей. Основными побочными эффектами были легкая головная боль и тошнота, которые наблюдались у одинакового процента больных, получавших валацикловир, ацикловир и плацебо. Описаны случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании друг с другом) у больных с выраженным иммунодефицитом, получавших во время клинических исследований валацикловир в больших дозах (8 г/сут) в течение длительного времени. Подобные изменения не встречались у больных с теми же заболеваниями, не получавших валацикловир. В настоящее время сведений о передозировке Валтрекса нет. Непреднамеренное однократное внутривенное введение ацикловира в дозе (до 80 мг/кг), соответствующей примерно 15 г Валтрекса, не сопровождалось побочными эффектами. При наличии признаков передозировки Валтрекса ацикловир может быть удален с помощью гемодиализа. В настоящий момент препарат Валтрекс находится в стадии регистрации.

Противопоказания

Валтрекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к валацикловиру, ацикловиру.

Взаимодействие

Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Особые указания

У пожилых людей при отсутствии выраженных нарушений функции почек изменение дозы не требуется, но необходимо принимать достаточное количество жидкости. Больным с выраженной почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Валтрекса.

 

| Категория: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА | « вернуться