Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Ифавиренц

 

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Ифавиренц (Efavirenz)

Торговое название

Стокрин (Stocrin)

Страна-производитель

Нидерланды

Фирма-производитель

Merck Sharp & Dohme (Зарегистрировано от: Merck Sharp & Dohme B.V.)

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹011176

Формы выпуска

капсулы 50, 100, 200 мг

Фармакологическая группа

противовирусное средство

Фармакологическая группа по АТК

J05AG03 Ифавиренц (Efavirenz)

Фармакологическое действие

анти-ВИЧ

противовирусное

Даты регистрации, перерегистрации

24.06.1999

ingredientstext из основной таблицы

ифавиренц 100 мг, вспомогательные вещества (лактозы моногидрат 57 мг,магния стеарат 4 мг,крахмала натрия гликолат 90 мг,натрия лаурилсульфат 5 мг) - капсулы; ифавиренц 200 мг, вспомогательные вещества (лактозы моногидрат 114 мг,магния стеарат 8 мг,крахмала натрия гликолат 180 мг,натрия лаурилсульфат 10 мг) - капсулы 200 мг; ифавиренц 50 мг, вспомогательные вещества (лактозы моногидрат 28.5 мг,магния стеарат 2 мг,крахмала натрия гликолат 45 мг,натрия лаурилсульфат 2.5 мг) - капсулы

Лекарственная форма

капсулы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ] (B20-B24)

Состав по компонентам

лактозы+повидона+кроссповидона моногидрат

ифавиренц

магния стеарат

натрия лаурилсульфат

натрия крахмала гликолат

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа, бета, гамма и сигма ДНК-полимеразы человека.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не изменяется после приема пищи. Биодоступность разовой дозы после приема пищи с высоким содержанием жира (1070 ккал, 82 г жира, 69% калорий за счет жира) увеличивается на 50%. Сmax после приема внутрь — 100–1600 мг — 1.6–9.1 мкМ, время наступления Сmax — 5 ч. Дозозависимое увеличение Сmax и AUC наблюдается при дозах до 1600 мг. Время достижения равновесной концентрации — 6–7 дней. У ВИЧ-инфицированных больных при равновесной концентрации средняя Сmax, Сmin, AUC были линейными при суточных дозах 200, 400 и 600 мг. Связь с белками — 99.7%. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных фармакологически неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3А4. Оказывает разнонаправленное влияние на изоферменты цитохрома Р450: ингибирует 2С9, 2С19, 3A4 с Кi (8.5–17 мкМ), а в концентрациях, превышающих терапевтические, CYP2D6, CYPIA2; индуцирует CYP2E1, CYP3A4, что приводит к стимулированию собственного метаболизма. Т/2 после разового приема — 52–76 ч, после многократного приема — 40–55 ч. Экскреция почками — 14–34% (менее 1% в неизмененном виде).

Показания

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Внутрь, взрослым — по 600 мг 1 раз в день. Суточная доза для детей с массой тела 13–15 кг — 200 мг, 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32.5 — 350 мг, 32.5–40 — 400 мг, более 40 кг — 600 мг.

Побочные действия

Кожная сыпь (макуло-папулезная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона), тошнота, головокружение, диарея; головная боль, бессонница, сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания; гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности сывороточной амилазы. Передозировка: усиление неврологической симптоматики, непроизвольные сокращения мышц. Лечение: внутрь активированный уголь, симптоматическая терапия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. С осторожностью — печеночная недостаточность.

Взаимодействие

Снижает концентрацию и эффективность лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4. Одновременное назначение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни побочных эффектов (вследствие конкурирования за CYP3A4). Снижает AUC и Сmax индинавира при его приеме по 800 мг каждые 8 ч на 31% и 16%, соответственно, поэтому дозу индинавира увеличивают до 1000 мг 3 раза в сутки. Снижает AUC и Сmax саквинавира на 62 и 50%, соответственно (комбинация в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется). При одновременном применении ритонавира повышается частота развития побочных эффектов. Увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37%.

Особые указания

Нельзя применять в качестве единственного препарата для лечения ВИЧ или добавлять к неэффективной ранее терапии. При выборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с ифавиренцем, следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса. При отмене следует рассмотреть возможность отмены других антиретровирусных препаратов во избежание появления резистентных вирусов. В период лечения необходимо регулярно контролировать содержание активности «печеночных» ферментов, холестерина, амилазы крови. У детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13 кг действие препарата не изучалось. Женщинам детородного возраста рекомендуется в дополнение к пероральным противозачаточным средствам применять надежный метод барьерной контрацепции.

 

| Категория: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА | « вернуться