Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Ламивудин

 

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Ламивудин (Lamivudine)

Торговое название

Зеффикс (Zeffix)

Страна-производитель

Великобритания

Фирма-производитель

GlaxoSmithKline (Зарегистрировано от: Glaxo-Wellcome Operations)

Номер регистрации препарата

П ¹011613/01-1999

Формы выпуска

таблетки покрытые оболочкой 100 мг

Фармакологическая группа

противовирусное средство

Фармакологическая группа по АТК

J05AF05 Ламивудин (Lamivudine)

Фармакологическое действие

анти-ВИЧ

противовирусное

Даты регистрации, перерегистрации

28.12.1999

ingredientstext из основной таблицы

ламивудин 100 мг, вспомогательные вещества (целлюлоза микрокристалическая,натрия крахмала гликолят,магния стеарат)

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ] (B20-B24)

Состав по компонентам

ламивудин

магния стеарат

натрия крахмала гликолат

целлюлоза микрокристаллическая

Фармакодинамика

Зеффикс ((2R-цис)-4-Амино-1–2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил-2(1Н)-пиримидинон) — селективно ингибирует репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro; активен в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Биотрансформируется внутри клеток в 5-трифосфатную форму, который является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой активности обратной транскриптазы ВИЧ. Не нарушает метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов, обладая слабым влиянием на содержание ДНК. Оказывает цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и клетки-предшественницы кроветворения костного мозга.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, биодоступность — 80–85% (не зависит от приема пищи); Cmax после перорального приема 4 мг/кг/сут — 175 мкг/мл, время наступления Cmax — 1 ч; связь с белками — 35%. Биотрансформируется внутри клеток в 5-трифосфат, внутриклеточный период полужизни которого — 10.5–15.5 ч. Объем распределения при в/в введении — 1.3 л/кг. Проникает в ЦНС и СМЖ через 2–4 ч после перорального приема. Системный клиренс — 0.32 л/кг/ч; Т1/2 — 5–7 ч. Экскреция почками — 70% в неизмененном виде (путем секреции в канальцах), печенью — 10%. Экскреция снижается при почечной недостаточности. У детей концентрации в плазме ниже, чем у взрослых, при использовании соответствующих доз, что связано с более низкой биодоступностью — 65% и повышенным клиренсом — 0.52 л/кг/ч.

Показания

Прогрессирующая ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес), число CD-клеток — 500/мкл.

Режим дозирования

Взрослым — 150 мг 2 раза в сутки в комбинации с зидовудином (600 мг/сут в 2 или 3 приема). Детям — 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 300 мг (30 мл) в сутки, в комбинации с зидовудином (360–720 мг/куб.м/сут в несколько приемов; максимальная доза зидовудина — 800 мг/сут). При почечной недостаточности (КК больше 50 мл/мин) начальная доза — 150 мг, поддерживающая — по 150 мг 2 раза в сутки, при КК 50–30 мл/мин первая доза — 150 мг, поддерживающая — 150 мг/сут (в 1 прием), при КК 30–15 мл/мин первая доза -150 мг, проведение дальнейшего курса терапии не рекомендуют. У детей с нарушением функции почек дозу снижают по той же схеме.

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; недомогание, утомляемость, головная боль, периферическая нейропатия, парестезии; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции. Передозировка: усиление проявлений описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 7000/мкл); анемия (гемоглобин ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л), рвота, цирроз печени, обусловленный вирусом гепатита В, хронический гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 3 мес). С осторожностью — беременность, период лактации.

Взаимодействие

Увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, Cmax — на 28%; зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме на 40% (взаимодействие на уровне выведения — при отсутствии нарушения функции почек коррекции дозы не требуется). Применение in vivo в сочетании с ретровиром замедляет появление зидовудин-устойчивых штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную терапию. Отмечается синергизм с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно зидовудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

Особые указания

Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем — 1 раз в месяц. Гематологические изменения появляются через 4–6 нед от начала терапии: анемия и нейтропения чаще развиваются у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина В12. При снижении содержания гемоглобина более, чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более, чем на 50% по сравнению с исходным — контроль анализов крови проводят чаще. У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. При возникновении устойчивости к ламивудину у зидовудин-устойчивых штаммов вируса может вновь появиться чувствительность к зидовудину. При назначении больным сахарным диабетом следует учитывать, что разовая доза для взрослых содержит 3 г сахарозы. С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

 

| Категория: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА | « вернуться