Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Флуконазол

 

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Флуконазол (Fluconazole)

Торговое название

Веро-Флуконазол (Vero-Fluconazole)

Страна-производитель

Индия

Фирма-производитель

Okasa Pharma Ltd

Номер регистрации препарата

П ¹012212/01-2000

Формы выпуска

капсулы 50, 150 мг

Фармакологическая группа

противогрибковое средство

Фармакологическая группа по АТК

J02AC01 Флуконазол (Fluconazole)

Фармакологическое действие

противогрибковое

Даты регистрации, перерегистрации

25.08.2000

ingredientstext из основной таблицы

флуконазол 50, 150 мг

Лекарственная форма

капсулы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Гистоплазмоз

Гистоплазмоз неуточненный

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ] (B20-B24)

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней

Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза

Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов

Разноцветный лишай

Кандидоз

Кандидоз вульвы и вагины

Кандидоз кожи и ногтей

Кандидоз других локализаций

Кандидоз других урогенитальных локализаций

Кандидозная септицемия

Кандидозный менингит

Кандидозный стоматит

Кандидозный эндокардит

Криптококкоз

Кокцидиоидомикоз

Кокцидиоидомикозный менингит

Костный криптококкоз

Инфекция, вызванная Histoplasma duboisii

Кожно-лимфатический споротрихоз

Кожный криптококкоз

Кожный кокцидиоидомикоз

Легочный гистоплазмоз неуточненный

Легочный кандидоз

Легочный криптококкоз

Легочный кокцидиоидомикоз неуточненный

Легочный споротрихоз

Паракокцидиоидомикоз

Микоз ногтей

Микозы (B35-B49)

Острая легочная инфекция, вызванная Histoplasma capsulatum

Острый легочный кокцидиоидомикоз

Менингит, обусловленный другими и неуточненными причинами

Споротрихоз

Хроническая легочная инфекция, вызванная Histoplasma capsulatum

Хронический легочный кокцидиоидомикоз

Другие поверхностные микозы

Диссеминированный гистоплазмоз

Диссеминированный криптококкоз

Диссеминированный кокцидиоидомикоз

Диссеминированный споротрихоз

Дерматофития

Церебральный криптококкоз

Состав по компонентам

флуконазол

Фармакодинамика

Препарат является селективным ингибитором синтеза стеролов. Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализированный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Ttichoptyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете. Оказывает действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450.

Фармакокинетика

Фармакокинетика при внутривенном и оральном введении значимо не отличается. После приема внутрь хорошо всасывается (пища не влияет на резорбцию), уровень в плазме пропорционален дозе, достигает пика через 0.5–1.5 ч и составляет 90% от уровня в плазме при внутривенном введении. Т1/2 — около 30 ч. Равновесная (90%) концентрация достигается к 4–5 дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). Введение в 1-й день ударной дозы (двукратная терапевтическая), позволяет ускорить наступление равновесной (90%) концентрации ко 2-му дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11–12%). Хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни в слюне и мокроте сходны с концентрациями в плазме. При грибковом менингите в спинномозговой жидкости содержание препарата составляет около 80% от такового в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе-дерме и особенно в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные, так, при назначении 50 мг 1 раз в сутки концентрация через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения 5.8 мкг/г. После однократной дачи 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое составляла 23,4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы — 7.1 мкг/г. Концентрация в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии препарат определялся в ногтях. Выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина. Метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения из плазмы позволяет принимать препарат однократно при вагинальном кандидозе, 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях.

Показания

Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей), кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), кандидозный баланит, профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, предрасположеных к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Режим дозирования

Взрослые: При криптококковых инфекциях в 1-й день назначают 400 мг, затем применяют в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения 6–8 нед. Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом, терапию препаратом в дозе 200 мг/сутки можно продолжать длительное время. При кандидемии, диссеминированном кандидозе, других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза 400 мг, затем 200 мг в сутки. При орофарингенальном кандидозе — 50–100 мг один раз в сутки 7–8 дней, у больных с подавленным иммунитетом — лечение более длительное. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов — 50 мг один раз в сутки в течении 14 дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек — доза 50–100 мг/сутки, длительность лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингенального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии может быть назначен по 150 мг один раз в неделю. При вагинальном кандидозе препарат принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов препарат используют один раз в месяц в дозе 150 мг. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях — 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки, длительность лечения 2–4 нед (до 6 нед). При онихомикозе — 150 мг один раз в неделю; лечение продолжается до замещения инфицированного ногтя. При глубоких эндемических микозах — 200–400 мг/сутки, длительность терапии определяется индивидуально. Дети: При кандидозе слизистых оболочек доза составляет 3 мг/кг/сутки, в первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг. При лечении генерализированного кандидоза и криптококковой инфекции — 6–12 мг/кг/сутки. Для профилактики грибковых инфекций — по 3–12 мг/кг/сутки. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата — 72 ч, детям в возрасте 2–4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. Применение у больных почечной недостаточностью: первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг, далее, если клиренс креатинина менее 50, то 100% рекомендуемая доза, если клиренс 11–50, то 50%; больным, получающим лечение диализом — одна доза после каждого диализа. Препарат можно вводить внутрь или внутривенно путем инфузий со скоростью не более 10 мл/мин.

Побочные действия

Головная боль, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, нарушения функции печени и почек, судороги, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, изменение показателей крови, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, анафилактические реакции. Передозировка: Проявление: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение симптоматическое (промывание желудка, поддерживающая терапия). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому, вероятно, ускорение выведения препарата при форсированном диурезе. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Противопоказания

Гиперчувствительность к триазольным соединениям, беременность, лактация, возраст до 1 года.

Взаимодействие

Повышает эффект кумариновых (варфарин) антикоагулянтов (протромбиновое время), концентрации зидовудина, циклоспорина, фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы), удлиняет период полувыведения теофиллина, оральных сульфанилмочевинных препаратов (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида); такое сочетание можно назначать больным с сахарным диабетом, но следует учитывать возможность развития гипогликемии. Гидрохлортиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме (на 40%), рифампицин уменьшает период полувыведения (на 20%). При использовании с терфенадином необходимо тщательное наблюдение пациентов (учитывая возможность возникновения аритмий). Однократный или многократный прием в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

Необходимо контролировать показатели крови, функции почек, печени.

Отпуск из аптек

Без рецепта врача.

 

| Категория: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА | « вернуться