Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Бикалутамид

 

ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Бикалутамид (Bicalutamide)

Торговое название

Касодекс (Casodex)

Страна-производитель

Германия

Фирма-производитель

AstraZeneca UK Ltd (Зарегистрировано от: AstraZeneca GmbH for AstraZeneca UK Ltd)

Номер регистрации препарата

П ¹013043/01-2001

Формы выпуска

таблетки покрытые оболочкой (блистеры) 150 мг

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство, антиандроген

Фармакологическая группа по АТК

L02BB03 Бикалутамид (Bicalutamide)

Фармакологическое действие

антиандрогенное

противоопухолевое

цитостатическое

Даты регистрации, перерегистрации

06.06.2001

Коды ТН ВЭД СНГ

3004 39 100 0

3004 39 900 0

ingredientstext из основной таблицы

бикалутамид 150 мг, вспомогательные вещества (вода,лактоза,магния стеарат,крахмала натрия гликолат,поливидон)

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Форма выпуска

блистер

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Злокачественное новообразование предстательной железы

Состав по компонентам

бикалутамид

вода

лактоза

магния стеарат

натрия крахмала гликолат

поливидон

Фармакодинамика

Касодекс — нестероидный антиандроген, не обладающий другой эндокринной активностью. Препарат связывается с адрогенными рецепторами без активизации генной экспрессии, и, таким образом, подавляет активность андрогенов. Результатом этого является регрессия опухолей предстательной железы. Касодекс представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, при этом R-энантиомер в основном обладает антиандрогенными свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь Касодекс хорошо всасывается. Нет данных о каком-либо клинически значимом влиянии приема пищи на биодоступность препарата. S-энантиомер быстро выводится из организма, в отличии от R-энантаомера, у которого период полувыведения из плазмы составляет около 1 недели. При ежедневном приеме Косадекса концентрация R-энантаомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что дает возможность назначать препарат 1 раз в день. Равновесная концентрация для R-энантиомера составляет 9 мкг/мл при приеме 50 мг Касодекса в день. При достижении равновесной концентрации активный R-энантиомер составляет 99% от общего числа циркулирующих в плазме энантиомеров. Фармакокинетические параметры R-энантиомера не меняются в зависимости от возраста, нарушения функции почек, а также при легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточности. Получены данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени R-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. Касодекс в высокой степени (96%) связывается с белками плазмы и метаболизируется (путем окисления и глюкуронирования). Полученные метаболиты выводятся почками и с желчью практически в равных частях. Данные о безопасности препарата, полученные при доклинических испытаниях. При применении у животных Касодекс проявил свойства антиандрогена и индуктора полифункциональных оксидаз. Изменения в органах мишенях у животных, включая индуцирование опухолей, связаны с этими его свойствами. У людей не было отмечено индукции ферментов. Считается, что данные, полученные на доклиническом этапе исследования, не имеют никакого клинического значения при лечении пациентов с распространенным раком простаты.

Показания

Лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом ЛГРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией.

Режим дозирования

Взрослые пациенты. Взрослым мужчинам, включая лиц пожилого возраста, назначают по 1 таблетке (50 мг) 1 раз в день. Лечение Касодексом следует начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией. Дети. Касодекс противопоказан детям. Пациенты с нарушением функции почек. Не требуется изменения режима дозирования у этой категории больных. Пациенты с нарушением функции печени. Не требуется изменения режима дозирования у больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Побочные действия

Касодекс, в общем, хорошо переносится. Отказы от приема препарата из-за побочных явлений очень редки. Однако, фармакологические свойства Касодекса могут вызвать определенные нежелательные эффекты, в том числе «приливы», зуд, повышение чувствительности грудных желез, гинекомастия (последние явления могут быть уменьшены при сопутствующей кастрации). При приеме Касодекса возможны тошнота, рвота, диарея, астения. При клинических испытаниях Касодекса наблюдались также изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, желтуха). Чаще всего эти изменения носят временный характер, проходят или уменьшаются сами при продолжении приема или после отмены препарата. Во время лечения Касодексом следует проводить лабораторные исследования функции печени. Следующие побочные эффекты были отмечены при клинических исследованиях эффективности Касодекса в комбинации с аналогом ЛГРГ и возможно были, по мнению врачей, связаны с проводимой терапией (частота встречаемости больше или равна1%). Четкой и достоверной взаимосвязи между приемами препарата и этими явлениями не обнаружено, многие из перечисленных симптомов часто встречаются у лиц пожилого возраста. Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсические явления, запор, метеоризм. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессонница, снижение либидо, сонливость. Со стороны органов дыхания: диспноэ. Со стороны мочеполовых органов: импотенция, никтурия. Со стороны кожи: алопеция, сыпь, потливость. Со стороны обмена веществ: гипергликемия, периферические отеки, изменения веса. Со стороны организма в целом: боль в животе, грудной клетке, тазу, головная боль. Нет данных о случаях передозировки препарата у людей. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое. Диализ мало эффективен, так как Касодекс в высокой степени связывается с белками плазмы и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторирование жизненно важных показателей работы сердца и органов дыхания.

Противопоказания

Касодекс противопоказан женщинам и детям. Нельзя назначать Касодекс лицам, у которых он ранее вызывал реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие

Нет данных о каком-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и ЛГРГ аналогами. Не выявлено взаимодействия между Касодексом и другими препаратами, назначаемыми обычно одновременно. Нет данных о том, что Касодекс в дозах до 150 мг в день вызывает индукцию ферментов. Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять непрямой антикоагулянт варфарин из связи с белками плазмы. Поэтому рекомендуют тщательный и регулярный контроль за показателями протромбинового индекса при назначении Касодекса пациентам, уже получающим антикоагулянты кумаринового ряда.

Особые указания

Касодекс метаболизируется в печени. Предполагается, что выведение препарата может быть замедленно у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,что может привести к некоторой кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс следует с осторожностью назначать больным с умеренно или резко выраженными нарушениями функции печени.. Касодекс противопоказан женщинам, и его нельзя назначать во время беременности и кормления грудью. Маловероятно, что Касодекс снижает способность к вождению транспортных средств или управлению машинами и механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже плюс 30 градусов Цельсия.

 

| Категория: ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться