Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Мелфалан

 

ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Мелфалан (Melphalan)

Торговое название

Алкеран (Alkeran)

Страна-производитель

Италия

Фирма-производитель

GlaxoSmithKline

Номер регистрации препарата

П ¹014836/01-2003

Формы выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 50 мг (флаконы) /в комплекте с растворителем (флаконы) 10 мл/

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Фармакологическая группа по АТК

L01AA03 Мелфалан (Melphalan)

Фармакологическое действие

противоопухолевое

цитостатическое

Даты регистрации, перерегистрации

23.01.2002

ingredientstext из основной таблицы

мелфалан 50 мг, вспомогательные вещества (поливидон,хлористоводородная кислота; растворитель: вода для инъекций,натрия цитрат,пропиленгликоль,этанол 96%)

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Форма выпуска

флаконы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Злокачественная меланома кожи

Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала

Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения

Злокачественное новообразование ободочной кишки

Злокачественное новообразование прямой кишки

Злокачественное новообразование молочной железы

Злокачественное новообразование яичка

Злокачественное новообразование яичника

Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей (C81-C96)

Злокачественные новообразования мужских половых органов (C60-C63)

Злокачественные новообразования(C00-C97)

Лимфосаркома

Миелоидная саркома

Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]

Новообразования (C00-D48)

Полицитемия истинная

Множественная миелома

Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования

Меланома и другие злокачественные новообразования кожи (C43-C44)

Меланома in situ

Саркома Капоши

Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

Состав по компонентам

вода для инъекций

кислота хлористоводородная

натрия цитрат

пропиленгликоль

поливидон

мелфалан

этанол

Описание

Белый или слегка желтоватый порошок, легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах, нерастворим в органических растворителях, водные растворы имеют слабокислую реакцию. Стабилен в кислой среде с высоким содержанием ионов.

Фармакодинамика

Мощный цитостатический препарат алкилирующего типа, относящийся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность опухолевых клеток. Блокирует нормальный митоз клеток в быстро пролиферирующих тканях. Характерна относительно высокая избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфоузлов. Наилучшие результаты получены при лечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы. В момент лечения уменьшается количество патологических молодых клеток, продуцируемых костным мозгом. При введении препаратов этой группы нарушается в первую очередь гранулоцитопоэз, затем лимфопоэз и в меньшей степени эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного применения). После прекращения приема препаратов картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы.

Фармакокинетика

Концентрация препарата в плазме крови у различных людей весьма вариабельна, что связано с изменчивой всасываемостью в ЖКТ, быстрым гидролизом и наличием эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность колеблется от 25% до 89%, составляя в среднем 61%. Всасываемость увеличивается при приеме натощак (снижение разрушения препарата в верхних отделах тонкого кишечника). Т1/2 после однократного внутривенного введения в дозе 0.6 мг/кг составляет около 90 мин, при этом почками за сутки в неизменном виде выводится всего около 10%. При пероральном введении доля препарата, выводимого почками в неизменном виде, еще более снижается.

Показания

Множественная миелома, запущенная (неоперабельная) аденокарцинома яичников, запущенный (неоперабельный) рак молочной железы, истинная полицитемия, семинома яичка, саркома Юинга, ретикулосаркома, локализованная злокачественная меланома конечностей, локализованная саркома мягких тканей конечностей при ее лечении регионарными перфузиями. В качестве адъювантной терапии по поводу карциномы молочной железы. Внутриартериальное и интраперитонеальное введение относительно высоких доз может использоваться в лечении нейробластомы, поздних стадий меланомы, рака толстой и прямой кишки. Имеются сообщения об успешном использовании в лечении рефрактерных злокачественных заболеваний крови больших доз внутривенно вводимого препарата с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.

Режим дозирования

Взрослые. Множественная миелома: перорально назначают 0.15 мг/кг/сут дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона в течение 4 дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед. Средняя продолжительность лечения 1 год. Лечение более 1 года не улучшает результаты лечения. Аденокарцинома яичников: обычная схема лечения: 0.2 мг/кг/сут перорально, дробными дозами 3 раза в сутки, в течение 5 дней. Курс повторяется каждые 4–8 нед при условии восстановления функции костного мозга. Сообщается о достижении аналогичных результатов при внутривенной инфузии в течение 8 ч в дозе 1 мг/кг через каждые 4 нед. Запущенная карцинома молочной железы: назначается перорально в дозе 0.2–0.3 мг/кг/сут или 6 мг/кв.м/сут в течение 4–6 дней каждые 3–6 нед. Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка составляет 6–10 мг в день в течение 7–10 дней. Поддерживающая доза — 2–4 мг/сут. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови. Злокачественная меланома: регионарная перфузия препаратом используется в качестве адъювантной терапии при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания. За подробностями методики перфузии и дозировки рекомендуется обратиться к соответствующей литературе. Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом применяются при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с актиномицином D. Дети: В настоящее время еще не разработаны общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у детей. Необходим тщательный контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. В настоящее время нет убедительных свидетельств о безусловной необходимости уменьшения дозировки препарата при назначении его больным с хронической почечной недостаточностью. У больных с нарушением функции почек средней или тяжелой степени начальная доза препарата должна быть снижена на 50%. Последующая дозировка определяется в соответствии c реакцией крови.

Побочные действия

Угнетение костно-мозгового кроветворения (подавление стволовых клеток), приводящее к лейкопении и тромбоцитопении, чаще всего полностью обратимых после своевременной отмены препарата; супрессия функции яичников у женщин (особенно в период перед менопаузой), что ускоряет у них развитие аменореи; желудочно-кишечные расстройства: тошнота и рвота (у 30%), диарея, стоматит, ульцерация слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии); редко — алопеция, макулопапулезные высыпания, зуд; очень редко — фиброз легких, интерстициальный пневмонит, васкулит, гемолитическая анемия, анафилактический шок. Подавление иммунитета — вторичные инфекции, злокачественные новообразования. Подобно другим алкилирующим препаратам может обладать лейкемогенным действием (имеются сообщения о случаях острых лейкозов, возникавших после длительного лечения препаратом, а также амилоидоза, злокачественной меланомы, макроглобулинемии и рака яичников).

Противопоказания

Ввиду серьезности показаний, абсолютных противопоказаний для приема препарата нет. Не рекомендуется назначать больным, которые недавно проходили курс радиотерапии или получали другие цитостатики. Относительными противопоказаниями являются: выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, терминальные стадии болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, нефрит и сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации. Во время беременности следует, по возможности, избегать назначения препарата, особенно в течение первых трех месяцев. В каждом отдельном случае следует оценивать потенциальный риск для плода в сравнении с положительным эффектом препарата на здоровье матери.

Взаимодействие

Мелфалан нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Может растворяться в изотоническом растворе NaCl, срок годности получаемого раствора — не более 8 ч. По возможности следует избегать одновременного назначения налидиксовой кислоты (может вызывать у детей смерть из-за развития геморрагического энтероколита). Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает).

Особые указания

Мелфалан является активным цитостатическим средством и во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении таких препаратов. Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже после прекращения лечения обуславливают необходимость проведения тщательного контроля за показателями периферической крови. При первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить. Лечение больных с нарушением функции почек следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку подавление препаратом костномозгового кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным с множественной миеломой и сопутствующей хронической почечной недостаточностью возможно временное увеличение содержания мочевины в плазме крови.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

 

| Категория: ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться