Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Метотрексат

 

ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Метотрексат (Methotrexate)

Торговое название

Веро-Метотрексат (Vero-Methotrexate)

Страна-производитель

Россия

Фирма-производитель

Верофарм ЗАО (Зарегистрировано от: Верофарм ЗАО (Белгородский филиал))

Номер регистрации препарата

Р ¹002098/01-2003

Формы выпуска

таблетки покрытые оболочкой 0.0025 г (банки темного стекла, упаковки ячейковые контурные)

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство, антиметаболит

Фармакологическая группа по АТК

L01BA01 Метотрексат (Methotrexate)

Фармакологическое действие

ингибитор синтеза фолиевой кислоты

противоопухолевое

цитостатическое

Даты регистрации, перерегистрации

20.01.2003

ingredientstext из основной таблицы

метотрексат 2.5 мг, вспомогательные вещества (кальция стеарат,крахмал картофельный,лактоза,поливидон,тальк)

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Форма выпуска

банки темного стекла

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Ангиосаркома печени

Волосатоклеточный лейкоз

Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

Воспалительные полиартропатии (M05-M14)

Злокачественное новообразование бронхов и легкого

Злокачественное новообразование вульвы

Злокачественное новообразование пищевода

Злокачественное новообразование полового члена

Злокачественное новообразование молочной железы

Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

Злокачественное новообразование мочеточника

Злокачественное новообразование почечных лоханок

Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков

Злокачественное новообразование шейки матки

Злокачественное новообразование яичка

Злокачественное новообразование яичника

Злокачественные новообразования глаза, головного мозга и других отделов центральной нервной системы (C69-C72)

Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей (C40-C41)

Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]

Лимфосаркома

Пролимфоцитарный лейкоз

Подострый лимфоцитарный лейкоз

Псориаз

Острый лимфобластный лейкоз

Саркома Капоши

Серопозитивный ревматоидный артрит

T-клеточный лейкоз взрослых

Другие ревматоидные артриты

Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

Другие саркомы печени

Другой уточненный лимфоидный лейкоз

Юношеский [ювенильный] артрит

Состав по компонентам

лактоза

кальция стеарат

крахмал картофельный

поливидон

метотрексат

тальк

Описание

Субстанция — желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и спирте.

Фармакодинамика

Цитостатик группы антиметаболитов, ингибирует редуктазу дигидрофолиевой кислоты, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — переносчика углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных. Тормозит синтез и репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию метотрексата быстро пролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает и иммунодепрессивным действием.

Фармакокинетика

После парентерального введения натриевой соли метотрексата наиболее высокая концентрация ее в сыворотке крови достигается в течение первого часа. При оральном приеме частично метаболизируется флорой кишечника. Биодоступность колеблется в широких пределах. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Связь с белками плазмы крови — около 50%. Т1/2 у больных, получающих менее 30 мг/кв.см препарата — 3–10 ч. Основной путь выведения — почечная экскреция, 60–90% препарата экскретируется с мочой в течение 24 ч (при в/в введении в течение 6 ч), с желчью выводится до 10%. Проникает в грудное молоко.

Показания

Острая лимфоцитарная лейкемия детей, опухоль мозга, острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечных лоханок, рак мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз, тяжелый псориаз, тяжелый ревматоидный артрит.

Режим дозирования

Может применяться внутрь, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально или интралюмбально. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая. Дозы зависят от показаний, схемы лечения, «ответа» больного и переносимости, рассчитываются исходя из площади поверхности тела или веса тела. Применяют следующие режимы дозирования: I. Внутрь 2.5–5 мг ежедневно до появления токсического действия, что и определяет дозу препарата. II. Внутрь 15–20 мг/сут за 1 прием в течение 4 дней. III. Внутрь 25–30 мг/сут на 1 прием в течение 4 дней через день. IV. Внутримышечно или внутривенно 400 мкг/кг/сут ежедневно в течение 4 дней. V. Внутримышечно или внутривенно 400 мкг/кг/сут 1 раз в 5 дней в течение 4 нед. VI. Внутримышечно или внутривенно 30–40 мг/кв.см поверхности тела раз в неделю. VII. Интратекально 12 мг. При псориазе, псориатическом артрите, аутоиммунных заболеваниях обычно назначают в дозе 10–25 мг/нед (возможно также внутривенное или внутримышечное введение). Начинают лечение с дозы 2.5–5 мг в неделю, которую затем увеличивают до 7.5–25 мг/нед (не более 30 мг/нед).

Побочные действия

Гингивит, фарингит, стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, мелена, язвы ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, энтерит, головная боль, головокружение, нарушение зрения, афазия, гемипарез, судороги, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций, эритематозная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, пигментные пятна, алопеция, геморрагии, фурункулез, нефропатия, азотемия, цистит, гематурия; нарушения овогенеза и сперматогенеза, преходящая олигоспермия, дисменорея, бесплодие, выкидыш, аномалии развития плода, снижение сопротивляемости к инфекциям, повышение активности печеночных трансаминаз, цирроз печени, анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Может способствовать возобновлению радиационного дерматита и фотоэритемы. Передозировка — антидотом является фолиевая кислота, вводимая внутримышечно в виде фолината кальция в дозе, составляющей около 1/3 от полученной дозы метотрексата, спустя 4–6 ч после его введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная лейкопения и тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, беременность (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств), лактация.

Взаимодействие

Фолат-содержащие препараты уменьшают терапевтическое действие метотрексата; фолиевая кислота нейтрализует токсический эффект на костный мозг. Адекватная гидратация и подщелачивание мочи увеличивают выведение метотрексата. Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, дифенина, сульфаниламидов усиливает токсичность метотрексата за счет его вытеснения из связи с альбуминами; Почечную секрецию снижают пробеницид; Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ, снижают абсорбцию метотрексата, подавление на их фоне нормальной микрофлоры кишечника нарушает его метаболизм в кишечнике.

Особые указания

В период лечения следует регулярно контролировать периферическую кровь (количество лейкоцитов и тромбоцитов): сначала через день, потом каждые 3–5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии 1 раз в 1–2 недели. Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Следует избегать зачатия, когда один из партнеров принимал метотрексат (мужчины 3 мес после лечения, женщины не менее одного овуляционного цикла). Лекарственные формы и/или растворители, содержащие консерванты, не должны использоваться для субдурального введения, а также для введения больших доз препарата. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови, активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Больным с псориазом или ревматоидным артритом, получающим длительное лечение, после приема суммарной дозы 1.5 г рекомендуется проводить пункционную биопсию печени. Перед применением метотрексата следует определить концентрацию креатинина в сыворотке крови. После проведения курса лечения метотрексатом для уменьшения его токсичности рекомендуется применение фолиниевой кислоты.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

 

| Категория: ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться