Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Тиогуанин

 

ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Тиогуанин (Tioguanine)

Торговое название

Ланвис (Lanvis)

Страна-производитель

Великобритания

Фирма-производитель

GlaxoSmithKline (Зарегистрировано от: Glaxo-Wellcome)

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹007261

Формы выпуска

таблетки 40 мг

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство, антиметаболит

Фармакологическая группа по АТК

L01BB03 Тиогуанин (Tioguanine)

Фармакологическое действие

противоопухолевое

цитостатическое

Даты регистрации, перерегистрации

25.07.1996

ingredientstext из основной таблицы

тиогуанин 40 мг

Лекарственная форма

таблетки

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Волосатоклеточный лейкоз

Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]

Лейкоз неуточненного клеточного типа

Лейкоз неуточненный

Пролимфоцитарный лейкоз

Миелоидная саркома

Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]

Моноцитарный лейкоз

Моноцитарный лейкоз неуточненный

Подострый лимфоцитарный лейкоз

Подострый лейкоз неуточненного клеточного типа

Подострый миелоидный лейкоз

Подострый моноцитарный лейкоз

Острая эритремия и эритролейкоз

Острый лимфобластный лейкоз

Острый лейкоз неуточненного клеточного типа

Острый панмиелоз

Острый промиелоцитарный лейкоз

Острый миелоидный лейкоз

Острый миеломоноцитарный лейкоз

Острый миелофиброз

Острый моноцитарный лейкоз

Острый мегакариобластный лейкоз

Хроническая эритремия

Хронический лимфоцитарный лейкоз

Хронический лейкоз неуточненного клеточного типа

Хронический миелоидный лейкоз

Хронический моноцитарный лейкоз

Тучноклеточный лейкоз

T-клеточный лейкоз взрослых

Другой лейкоз неуточненного клеточного типа

Другой лейкоз уточненного клеточного типа

Другой миелоидный лейкоз

Другой моноцитарный лейкоз

Другой уточненный лимфоидный лейкоз

Другой уточненный лейкоз

Состав по компонентам

тиогуанин

Фармакодинамика

Сульфгидрильное производное гуанина — является антиметаболитом пуринового основания. Метаболизируясь в активную форму — тиогуаниловую кислоту — он нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает селективной избирательностью к клеткам костного мозга.

Фармакокинетика

Интенсивно метаболизируется в печени двумя метаболическими путями: метилирование в 2-амино-6-метилтиопурин (меркаптон) и дезаминирование в 2-гидрокси-6-меркаптопурин с последующим окислением в 6-тиомочевую кислоту, выводящуюся почками (фильтрация и секреция). Максимальные концентрации в крови тиогуанина определяются через 8–10 ч после орального приема, после чего наступает медленное снижение уровня радиоактивности.

Показания

Острый лейкоз (миелогенный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический гранулоцитарный лейкоз, эритремия.

Режим дозирования

Тиогуанин является активным цитотоксическим средством и может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении таких препаратов. Начальная дозировка: обычная доза составляет 100–200 мг/кв.м/день или 2–2.5 мг/кг/день при разовой или двухразовой схеме приема в течение 5–30 дней. У детей используют в комбинированном лечении в меньших дозах — 60–75 мг/кв.м/день. Поддерживающая дозировка: Дозы между 60 и 200 мг/кв.м/день, прерывисто или непрерывно.

Побочные действия

Супрессия костного мозга, приводящая к лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Супрессия костного мозга обратима, если прием препарата прекращен своевременно. После прекращения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках ненормально большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено. В период активной терапии (индукции ремиссии) при остром миелобластном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение. Тиогуанин оказывает гепатотоксическое действие (некроз гепатоцитов и (или) холестаз). Гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/день. Раннее выявление токсического действия препарата на печень обеспечивается регулярным проведением печеночных тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапи): печеночные трансаминазы, щелочная фосфатаза, билирубин. У больных, ранее имевших заболевания печени, или получающих другие потенциально гепатотоксические препараты, такие анализы следует проводить чаще. Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить прием препарата при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы, если лечение тиогуанином своевременно прекращается. Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать уровни концентрации мочевой кислоты в крови и в моче для избежания гиперурикемии и (или гиперурикозурии и риска мочекислой нефропатии.Могут проявляться, подобные меркаптопурину, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта — анорексия, тошнота и рвота. Не отмечено полного соответствия выраженности побочных действий на фоне меркаптопурина и тиогуанина. Во время лечения тиогуанином наблюдаются случаи изъязвлений слизистой рта и реже — слизистой кишечника, при комбинированном назначении тиогуанина с другими цитостатиками описаны случаи некроза и перфорации стенок кишечника. Больные, получающие миелосупрессивную терапию, легко подвержены различным инфекциям. Ввиду того, что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию и переливание крови.

Противопоказания

Нарушения функции печени и почек, лейкопения (ниже 3000 куб.мм), тромбоцитопения (ниже 100000 куб.мм), беременность, лактация, лучевая терапия перед терапией тиогуанином.

Взаимодействие

Одновременное применение аллопуринола (подавление образования мочевой кислоты) не требует снижения доз тиогуанина, что бывает необходимым при приеме меркаптопурина и азатиоприна. Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при использовании в комбинированной терапии, например, с цитозин-арабинозидом.

Особые указания

Применять препарат под контролем врача, имеющего опыт работы с подобными препаратами. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежании загрязнения рук или вдыхания препарата. Ввиду того, что тиогуанин является мощным миелосупрессором, во время индукции ремиссии ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови. Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность. Женщинам детородного периода, принимающим тиогуанин, рекомендуется использовать надежную контрацепцию.

 

| Категория: ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться