Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Топотекан

 

ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Топотекан (Topotecan)

Торговое название

Гикамтин (Hycamtin)

Страна-производитель

Великобритания

Фирма-производитель

GlaxoSmithKline (Зарегистрировано от: Smithkline Beecham Pharmaceuticals (India) Limited)

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹011224

Формы выпуска

порошок для приготовления раствора для инфузий (флаконы 5 мл) 4 мг

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство

Фармакологическая группа по АТК

L01XX17 Топотекан (Topotecan)

Фармакологическое действие

противоопухолевое

Даты регистрации, перерегистрации

08.07.1999

ingredientstext из основной таблицы

топотекана гидрохлорид

Лекарственная форма

порошок для приготовления инфузионного раствора

Форма выпуска

флаконы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Злокачественное новообразование бронхов и легкого

Злокачественное новообразование яичника

Состав по компонентам

топотекан

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Ингибирует топоизомеразу-1 (фермент, который непосредственно участвует в репликации ДНК, ослабляет скручивающее напряжение, предшествующее перемещению репликационного разветвления); стабилизирует ковалентный комплекс фермента и скрученного-расщепленного ДНК, который является промежуточным звеном каталитического механизма. Индуцирует связанные с белками ДНК единственно-скрученные деления. Химическое название топотекана — (S)-10-[(Диметиламино)-метил]-4-этил-4,9-дигидрокси-1Н-пирано[3',4':6,7]индолизино[1,2-b]хинолин-3,14[4Н,12Н]- дион (в виде гидрохлорида).

Фармакокинетика

Плазменный клиренс после в/в введения 0.5–1.5 мг/кв.м в течение 5 дней — 64 л/ч; объем распределения — 130 л, Т1/2 — 2–3 ч; AUC увеличивается пропорционально увеличению дозы. Связь с белками — 35%. Экскреция почками — 20–60%, в виде топотекана гидрохлорида или в форме открытого кольца. Метаболизируясь в печени, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYPIA2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A или CYP4A. При печеночной и почечной недостаточности плазменный клиренс снижается до 67%, по сравнению с контрольной группой пациентов, Т1/2 — до 4.9 ч.

Показания

Карцинома яичников (метастатическая форма при неудачном применении терапии первой линии или последующей терапии); мелкоклеточный рак легкого.

Режим дозирования

В/в, начальная доза взрослым и пожилым пациентам — 1.5 мг/кв.м (4 мг разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций, затем, разбавляя 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы, доводят окончательную концентрацию до 25–50 мкг/мл), вводят капельно, в течение не менее 30 мин, ежедневно, в течение 5 дней с интервалом в 3 нед перед началом каждого курса. Минимально рекомендуется провести 4 курса терапии. Не назначается повторно, если число нейтрофилов менее 1500/мкл, индекс тромбоцитов меньше 100000/мкл, гемоглобин ниже 9 г/дл. При почечной недостаточности (КК 20–39 мл/мм) — 0.75 мг/кв.м в день.

Побочные действия

Нейтропения (500/мкл), тромбоцитопения (25000/мкл), анемия (содержание гемоглобина 7.9 г/дл), лихорадка, инфекция, сепсис; тошнота, рвота, диарея, запор, стоматит, абдоминальные боли; утомляемость, астенический синдром; алопеция, анорексия, гипербилирубинемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации; лейкопения (число нейтрофилов ниже 1500/мкл), тромбоцитопения (меньше 100000/мкл); анемия (гемоглобин ниже 9 г/дл); детский возраст.

Взаимодействие

Цитостатики увеличивают миелосупрессию.

Особые указания

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Разведенные растворы рекомендуется использовать немедленно после разведения или не позднее 24 ч (при условии хранения в холодильнике). Персонал должен быть обучен разведению препарата и носить защитную одежду, включая маску, защитные очки и защитные перчатки; беременные штатные работницы должны быть исключены из участия в работе; все используемые предметы должны быть отнесены к категории предметов высокого содержания риска и помещены в мешки для высокотемпературной переработки. При случайном попадании на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть большим количеством воды.

 

| Категория: ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться