Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Этопозид

 

ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Этопозид (Etoposide)

Торговое название

Вепезид (Vepesid)

Страна-производитель

Италия

Фирма-производитель

Bristol-Myers Squibb

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹009920

Формы выпуска

капсулы 50, 100 мг

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство, алкалоид

Фармакологическая группа по АТК

L01CB01 Этопозид (Etoposide)

Фармакологическое действие

противоопухолевое

цитостатическое

Даты регистрации, перерегистрации

24.12.1997

Коды ТН ВЭД СНГ

3004 40 100 9

3004 40 900 0

ingredientstext из основной таблицы

этопозид 50, 100 мг

Лекарственная форма

капсулы

Раздел базы

Лекарственные средства

pharmarticle из основной таблицы

НД 42-8011-97

usetime из основной таблицы

3 года

Показания по МКБ

Грибовидный микоз

Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде злокачественных новообразований

Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями саркомы Капоши

Злокачественное новообразование бронхов и легкого

Злокачественное новообразование лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей неуточненное

Злокачественное новообразование надпочечника

Злокачественное новообразование желудка

Злокачественное новообразование яичка

Злокачественное новообразование яичника

Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей (C40-C41)

Истинная гистиоцитарная лимфома

Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]

Новообразования (C00-D48)

Острый миелоидный лейкоз

Периферические и кожные T-клеточные лимфомы

Саркома Капоши

Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома

Другие и неуточненные злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей

Другие уточненные злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей

Диффузная неходжкинская лимфома

Состав по компонентам

этопозид

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат из группы производных подофиллотоксина. Оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Этопозид специфичен в отношении следующих фаз митотического цикла: блокирует G2 фазу, вызывает гибель клеток в G2 фазе и поздней S-фазе. Этопозид не ингибирует сборку микротрубочек. Высокие концентрации (10 мкг/мл и выше) вызывают лизис клеток на входе в митоз. Низкие концентрации (0.3–10 мкг/мл) ингибируют вхождение клеток в профазу.

Фармакокинетика

После в/в введения значения максимальной концентрации этопозида в плазме и кривые «концентрация-время» демонстрируют значительные индивидуальные колебания. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90% (при концентрации 10 мкг/мл). Кажущийся объем распределения при достижении равновесной концентрации варьирует от 7 до 17 л/кв.см у взрослых и от 5 до 10 л/м 2 у детей. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, в тканях мозга (в т.ч. в опухолях). Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости колеблются от неопределяемых до значений, составляющих 5% от концентрации в плазме. Немногочисленные данные позволяют предположить, что этопозид поступает в ткань опухоли мозга быстрее, чем в здоровую ткань мозга. Было показано, что концентрации этопозида в здоровой ткани легких выше, чем в легочных метастазах, а уровни, достигаемые в первичных опухолях миометрия сходны с таковыми в здоровой ткани миометрия. Препарат активно метаболизируется в организме. После в/в введения фармакокинетические параметры описываются 2-х фазной моделью. Однако некоторые данные позволяют предположить наличие пролонгированной третьей фазы. У взрослых с нормальной функцией почек и печени T1/2 в среднем составляет 0.6–2 ч в начальной фазе и 5.3–10.8 ч в терминальной фазе. У детей с нормальной функцией печени и почек время полувыведения в среднем составляет 0.6–1.4 ч в начальной фазе и 3–5.8 ч в терминальной фазе. Приблизительно 40–60% дозы экскретируется с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов в течение 48–72 ч; менее 2–16% — с калом в течение 72 ч.

Показания

Мелкоклеточный рак легкого, герминогенные опухоли яичка, яичников, рак яичников, рак коры надпочечников, острый миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорионэпителиома, нейробластома.

Режим дозирования

Обычно назначают в/в капельно в следующих дозах: 1 и 100 мг/кв.см поверхности тела с 1 по 5 день, повторные курсы с интервалом в 3 нед; 2 и 120 мг/кв.см поверхности тела 1, 3, 5 дни, курсы повторяют через 3 нед. 3 и 200 мг/кв.см поверхности тела 1 раз/нед, 4 инъекции. В/в введение препарата осуществляют путем инфузии в течение 30–45 мин. Препарат растворяют в физиологическом растворе. При приеме внутрь доза препарата составляет 60–300 мг/кв.см поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 2–4 нед.

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, анорексия, диарея, стоматит, алопеция, чаще обратимая, гипотония (после быстрого внутривенного вливания), аллергические реакции по типу анафилаксии: озноб, тахикардия, бронхоспазм, одышка, гипотония; периферическая нейропатия, сонливость, усталость, токсичность в отношении печени, привкус во рту, дерматит, повышение АД.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, миелосупрессия, ветряная оспа, поражение слизистой, сердечные аритмии, беременность, лактация, возраст (до 2 лет).

Взаимодействие

Фармацевтическое взаимодействие этопозид совместим с 5% раствором глюкозы и физиологическим раствором. Не следует смешивать с растворами, имеющими щелочные значения pH.

Особые указания

Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами и только в тех случаях, когда потенциальные выгоды от применения терапии этопозидом превышают риск возникновения тяжелых побочных эффектов. Должны иметься необходимые средства для адекватного лечения осложнений в случае их возникновения. С осторожностью назначают препарат больным с легкими и умеренными нарушениями функции печени, т.к. у этой категории пациентов повышается риск развития миелотоксичности. При назначении препарата больным с нарушением функции почек следует несколько снизить дозу и осуществлять регулярный контроль функции почек. Общий клинический анализ крови следует проводить до начала лечения этопозидом, через соответствующие интервалы в ходе лечения (например, через две недели) и перед каждым последующим курсом введения препарата. Лечение этопозидом следует приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до 50000/куб.мм или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/куб.мм, или если число лейкоцитов упадет ниже 3000 в куб.мм. Терапия при наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа клеток крови к приемлемому уровню. Следует учитывать, что комбинированная химиотерапия может повышать риск угнетения костного мозга и должна применяться с осторожностью. Если перед назначением этопозида проводилась лучевая или химиотерапия, то пациенту необходимо дать достаточное время для восстановления костного мозга. При применении препарата повышается возможность возникновения инфекционных заболеваний. Гипотензивная реакция может быть уменьшена за счет увеличения времени инфузии. Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии этопозидом. Следует избегать экстравазации препарата, поскольку он оказывает выраженное раздражающее действие на окружающие ткани. При возникновении экстравазации следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию препарата ввести в другую вену. Безопасность и эффективность применения этопозида у детей не установлена. Полисорбат 80 (содержащийся в качестве растворителя) вызывал тяжелые побочные реакции у недоношенных детей. В экспериментальных исследованиях было показано, что этопозид оказывает тератогенное, мутагенное и эмбриотоксическое действие. Женщинам детородного возраста, получающим этопозид следует рекомендовать избегать зачатия. При применении этопозида в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью. Предполагают, что риск и/или тяжесть периферической нейропатии могут увеличиваться при применении этопозида одновременно с другими потенциально нейротоксичными препаратами (например, винкристином). Этопозид в концентрации 0.4 мг/мл в 5% 'декстрозе или 0.9% растворе натрия хлорида стабилен в течение 24 ч при хранении при температуре от 2 до 8C. При работе с этопозидом следует надевать защитный халат, маску, перчатки и защищать глаза соответствующим образом. При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми пораженную область необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом. Беременные сотрудницы не должны работать с такими цитотоксическими веществами, как этопозид. Имеются сообщения, что пластмассовые устройства, выполненные из акрила или акрилонитрилбутадиенстирола, ломаются и протекают при использовании неразведенного препарата этопозида для инъекций. Передозировка — не имеется информации о случаях передозировки этопозида у человека. Гематологические и желудочно-кишечные побочные явления будут основными проявлениями передозировки этопозида. Лечение должно быть симптоматическим. Антидот неизвестен.

 

| Категория: ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться