Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Анастрозол

 

ГОРМОНЫ И АНТИГОРМОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ icon

Международное название

Анастрозол (Anastrozole)

Торговое название

Аримидекс (Arimidex)

Страна-производитель

США

Фирма-производитель

AstraZeneca UK Ltd (Зарегистрировано от: AstraZeneca GmbH for AstraZeneca UK Ltd)

Номер регистрации препарата

П ¹013285/01-2001

Формы выпуска

таблетки покрытые оболочкой (блистеры) 1 мг

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Фармакологическая группа по АТК

L02BG03 Анастрозол (Anastrozole)

Фармакологическое действие

антилейкопоэтическое

антиэстрогенное

противоопухолевое

цитостатическое

Даты регистрации, перерегистрации

07.08.2001

Коды ТН ВЭД СНГ

3004 39 100 0

3004 39 900 0

ingredientstext из основной таблицы

анастрозол 1 мг, вспомогательные вещества (лактоза,поливидон,крахмала натрия гликолат,магния стеарат,гидроксипропилметилцеллюлоза натрия,макроголь,титана диоксид)

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Форма выпуска

блистер

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Злокачественное новообразование молочной железы

Состав по компонентам

гидроксипропилметилцеллюлоза

анастрозол

лактоза

магния стеарат

макроголь

натрия крахмала гликолат

поливидон

титана диоксид

Фармакодинамика

Аримидекс является мощным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента-ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. В контролируемых сравнительных клинических испытаниях Аримидекс в суточной дозе 1 мг показал равную клиническую эффективность по сравнению со стандартной гормональной терапией мегестрол-ацетатом. Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Следовательно не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание анастразола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Анастразол элиминируется медленно, период полужизни в плазме 40–50 часов. Пища слегка уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимым эффектам на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки Аримидекса. Приблизительно 90–95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастразола от времени или дозы. Фармакокинетика анастразола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастразола у детей не изучалась. Анастразол связывается с белками плазмы на 40%. Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастразола осуществляется М-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты экскретируются преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Определяемый клиренс анастразола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличался от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.Результаты доклинических исследований безопасности. Хроническая токсичность. В исследованиях токсичности при введении множественных доз использовались крысы и собаки. В исследованиях на токсичность не была установлена доза, не оказывающая никакого эффекта, но те эффекты которые наблюдались при низких (1мг/кг/сут) и средних дозах (3 мг/кг/сут для собак, и 5 мг/кг/сут для крыс) относились к фармакологическим свойствам анастразола, либо к его способности индуцировать ферменты, и не сопровождались токсическими или дегенеративными изменениями.Репродуктивная токсикология. Оральное введение анастразола беременным крысам и кроликам не оказывало тератогенного эффекта в дозах до 1.0 и 2.0 мг/кг/сут соответственно. Наблюдаемые при этом эффекты (увеличение плаценты у крыс и невынашивание у кроликов) относились к фармакологическому действию препарата.

Показания

Аримидекс показан для лечения «распространенного рака молочной железы» у женщин в постменопаузе, у которых имеется прогрессирование заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогеном. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Режим дозирования

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки. Детям: у детей Аримидекс не применяется. Нарушения функции почек: не требуется корректировки дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями почечной функции. Нарушения функции печени: не требуется корректировки дозы у пациентов с легкими заболеваниями печени.

Побочные действия

Аримидекс в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные. Лишь в нескольких случаях потребовалось прекращение лечения по причине нежелательных эффектов. Фармакологическое действие Аримидекса может обуславливать определенные ожидаемые эффекты, включая приливы, сухость влагалища и истончение волос. Иногда у больных, принимающих Аримидекс, возникают желудочно-кишечные симптомы (анорексия, тошнота, рвота и диарея), астения, сонливость, головная боль или сыпь. Не установлено причинной связи между анастрозолом и тромбоэмболическими нарушениями. При клинических испытаниях не было статистической разницы между частотой тромбоэмболических нарушений при приеме анастрозола 1 мг и мегестрола ацетата, однако при приеме анастрозола 10 мг эта частота была ниже. У пациентов с «распространенным раком молочной железы», у большинства из которых имелись метастазы в печень, отмечались печеночные изменения (повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы). Причинная связь этих изменений не устанавливалась. Во время клинических испытаний Аримидекса так же отмечался небольшой подъем уровня общего холестерола. Случаи передозировки у человека не описаны. В экспериментах на животных анастразол показал низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с «распространенным раком молочной железы"NULL; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, которая приводила бы к угрожающим жизни симптомам не устанавливались. Не существует специфического антидота при передозировке и лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует иметь ввиду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов. Можно индуцировать рвоту, диализ так же может помочь, так как Аримидекс слабо связывается с белками. При передозировке рекомендуются также общая поддерживающая терапия, пристальное наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем.

Противопоказания

Аримидекс противопоказан: у женщин в пременопаузе, при беременности и лактации, у пациенток с сильными почечными нарушениями (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), у пациенток с умеренными и сильными заболеваниями печени, у пациенток с известной гиперчувствительностью к анастразолу или другим содержащимся в препарате веществам, указанным на упаковке. Эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты имеют противоположное фармакологическое действие.

Взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, передаваемому цитохромом 450. Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты. На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты имеют противоположное фармакологическое действие. Аримидекс противопоказан при беременности и лактации.

Особые указания

Аримидекс не рекомендуется применять у детей, так как его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливалась. Менопауза должна подтвердиться биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки. Нет данных о безопасности Аримидекса у пациентов с умеренными и сильными печеночными нарушениями, или у пациентов с сильными нарушениями почечной функции (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин). Влияние на способность управлять автомобилем и иными движущими механизмами. Мало вероятно, что Аримидекс нарушает эту способность, однако в связи с сообщениями об астении и сомноленции, связанными с приемами Аримидекса, рекомендуется с осторожностью подходить к вопросу управления техникой при персистировании этих симптомов.

Условия хранения

При температуре ниже 30 град. С.

 

| Категория: ГОРМОНЫ И АНТИГОРМОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ | « вернуться