Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Симвастатин

 

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Симвастатин (Simvastatin)

Торговое название

Вазилип (Vasilip)

Страна-производитель

Словения

Фирма-производитель

KRKA (Зарегистрировано от: KRKA d.d.)

Номер регистрации препарата

П ¹011803/01-2000

Формы выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой 10, 20 мг

Фармакологическая группа

гиполипидемическое средство

Фармакологическая группа по АТК

C10AA01 Симвастатин (Simvastatin)

Фармакологическое действие

гиполипидемическое

антиатеросклеротическое

Даты регистрации, перерегистрации

27.03.2000

ingredientstext из основной таблицы

симвастатин 10, 20 мг

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Гиперлипидемия неуточненная

Гиперхиломикронемия

Атеросклероз

Ишемическая болезнь сердца (I20-I25)

Нарушения обмена липопротеинов и другие липидемии

Нарушения обмена липопротеинов неуточненные

Повторный инфаркт миокарда

Острый инфаркт миокарда

Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда

Смешанная гиперлипидемия

Другие гиперлипидемии

Другие нарушения обмена липопротеинов

Другие цереброваскулярные болезни

Церебральный атеросклероз

Чистая гиперглицеридемия

Чистая гиперхолестеринемия

Состав по компонентам

симвастатин

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. В организме является неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метилглютарил-ко-энзим А (HMG-CoA) — редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Повышает содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина — специфический ингибитор HMG-СоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из HMG-СоА. Так как конверсия HMG-CoA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. HMG-CoA легко метаболизируется до ацетил-Со-А, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме. Снижает уровень общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Начало эффекта симвастатина — в течение 2-х недель, максимальный терапевтический эффект — в течение 4–6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии общее содержание холестерина возвращается к исходному уровню до начала лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая; имеет «эффект первого прохождения» через печень. Сmax активного метаболита — менее 5% от принятой внутрь дозы. Связь с белками плазмы — 95%. Экскреция с желчью.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; ИБС; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Для уменьшения риска коронарной смертности, профилактика инфаркта миокарда; для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Режим дозирования

Внутрь в начальной дозе 10 мг в день однократно вечером; при легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза 5 мг; при необходимости можно увеличить не ранее чем через 4 нед; максимальная суточная доза 40 мг. При ишемической болезни сердца начальная доза 20 мг однократно вечером; при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если уровень ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), уровень общего холестерина -менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные действия

Абдоминальная боль, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; повышение активности трансаминаз, ЩФ, гаммаглутаминтранспептидазы; астения, головокружение, головная боль, миалгия, миопатия, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, рабдомиолиз, мышечные судороги, парестезия, периферическая нейропатия, анемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, общее недомогание, одышка. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышение активности трансаминаз неясной этиологии; беременность; лактация.

Взаимодействие

Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. Цитостатики, итраконазол, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты — повышают риск развития миопатии.

Особые указания

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени, которое следует повторять 1 раз в полгода, пациентам, у которых суточная доза 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает (превышении в 3 раза верхней границы нормы) лечение симвастатином отменяют. У больных с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК (превышающее в 10 раз верхнюю границу нормы) возможно развитие миопатии, которая проявляется миалгией, слабостью или повышенной чувствительности мышц, значительным увеличением уровня КФК. В этом случае лечение препаратом прекращают. Риск развития миопатии при лечении ингибиторами HMG-СоА-редуктазы повышается при одновременном назначении иммунодепрессантов, производных фиброевой кислоты, гиполипидемическими дозами никотиновой кислоты. Ингибиторы HMG-CoA редуктазы и противогрибковые средства, подавляют образование холестерина на различных этапах его биосинтеза. При необходимости сочетанного применения циклоспорина, противогрибковых препаратов для системного применения необходимо прекратить на этот период терапию симвастатином. При одновременном применении противогрибковых препаратов, производных азола следует наблюдать за состоянием больных (возможно развитие слабости, повышение КФК). Лечение ингибиторами HMG-CoA-редуктазы должно быть прервано или прекращено у любого больного с острым, тяжелым состоянием или с подозрением на наличие миопатии или имеющего другой фактор риска, который предрасполагает к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза. У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала терапии, а также в начальный период лечения для исключения существенных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень протромбинового времени, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии; холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран. В связи с тем, что ингибиторы HMG-СоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам. Женщины детородного возраста должны избегать зачатия. Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. В период лактации применять не рекомендуется. Симвастатин не показан в тех случаях, когда гипертриглицеридемия имеет первостепенное значение (I, IV и V типы гиперлипидемии). Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

 

| Категория: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться