Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Метопролол

 

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Метопролол (Metoprolol)

Торговое название

Беталок (Betaloc)

Страна-производитель

Швеция

Фирма-производитель

AstraZeneca UK Ltd (Зарегистрировано от: Astra)

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹008984

Формы выпуска

раствор для инъекций (ампулы) 1 мг/мл - 5 мл

Фармакологическая группа

бета1-адреноблокатор селективный

Фармакологическая группа по АТК

C07AB02 Метопролол (Metoprolol)

Фармакологическое действие

гипотензивное

антиаритмическое

антиангинальное

бета-адреноблокирующее селективное

Даты регистрации, перерегистрации

26.05.1999

ingredientstext из основной таблицы

метопролола тартрат

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Форма выпуска

ампулы

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Абстинентное состояние

Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца]

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью

Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям

Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек

Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением (I10-I15)

Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза

Анормальные непроизвольные движения

Вторичная гипертензия

Вторичная гипертензия неуточненная

Реноваскулярная гипертензия

Кардиомиопатия

Ишемическая болезнь сердца (I20-I25)

Пароксизмальная тахикардия

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Наджелудочковая тахикардия

Пролапс (пролабирование) митрального клапана

Мигрень

Повторный инфаркт миокарда

Повышенное кровяное давление при отсутствии диагноза гипертензии

Психические расстройства и расстройства поведения (F00-F99)

Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ (F10-F19)

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением галлюциногенов

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением каннабиоидов

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением кокаина

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением летучих растворителей

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением других стимуляторов (включая кофеин)

Психическиеи поведенческие расстройства, вызванные одновременным употреблением нескольких наркотических средств и использованием других психоактивных веществ

Психотическое расстройство

Острый инфаркт миокарда

Отклонения от нормы сердечного ритма

Неревматические поражения митрального клапана

Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда

Стенокардия напряжения

Стенокардия [грудная жаба]

Тахикардия неуточненная

Тремор неуточненный

Тремор, вызванный лекарственным средством

Фибрилляция и трепетание предсердий

Эссенциальная (первичная) гипертензия

Эссенциальный тремор

Другая вторичная гипертензия

Другая и неуточненная преждевременная деполяризация

Другие нарушения проводимости

Другие нарушения сердечного ритма

Другие уточненные формы тремора

Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения

Состав по компонентам

метопролол

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета-адреноблокатор, воздействующий преимущественно на бета1-адернорецепторы. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активности. Снижая стимулирующее действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает сопротивление периферических сосудов, в дальнейшем при длительном применении оно нормализуется или даже снижается. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда) уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреоидизме урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие происходит обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением АV проводимости. Предупреждает развитие мигрени. В меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом, повышает содержание триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности. При многолетнем приеме снижает уровень холестерина.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата при приеме внутрь полная. Обладает интенсивным пресистемным метаболизмом, биодоступность препарата составляет только 50%. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1.5–2 ч после приема обычных таблеток и через 4–5 ч после приема пролонгированных форм. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. При приеме во время еды биодоступность увеличивается на 20–40%. При внутривенном введении очень быстро распределяется в организме. Через час после внутривенного введения 20 мг, его концентрация в плазме составляет в среднем 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5–20 мг. Свыше 95% внутривенно введенной дозы выделяется с мочой, 10–40% — в неизмененном виде. Т1/2 — 3.5 ч при приеме внутрь и 5–15 мин при внутривенном введении. Системный клиренс при внутривенном введении составляет около 1 л/мин. Связь с белками плазмы — 10%. У пожилых пациентов не наблюдается значительных изменений концентрации метопролола в плазме по сравнению с лицами молодого возраста (функция почек почти не влияет на выведение активного препарата, элиминация метаболитов сокращается). Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивает. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после внутривенного введения около 0.3 л/мин., а значения АUС — в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Проникает в материнское молоко.

Показания

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза), вторичная профилактика после инфаркта миокарда; артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; дилатационная кардиомиопатия; нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия; мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий; аритмии при пролапсе митрального клапана, врожденный синдром удлиненного интервала QT, тиреотоксикоз; абстинентный синдром; мигрень; тремор.

Режим дозирования

Внутрь назначается в средней суточной дозе 100 мг за 1–2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу увеличивают до 200 мг, максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 раз в сутки (таблетки следует проглатывать целиком). Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально опытным персоналом в помещении, где имеется оборудование для мониторинга и реанимации. Первоначально медленно вводят внутривенно дозу 2–5 мг (1–2 мг/мин.). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное терапию в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения внутривенного введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, АV проводимостью, АД) следует ввести внутривенно 5 мг препарата, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин назначают перорально 50 мг каждые 6 ч в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной внутривенной дозы, следует начать пероральное введение препарата с осторожностью, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема). Лечение должно проводиться, по крайней мере, в течение 3 мес. Специальные указания об особенностях применения препарата у детей отсутствуют. У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам препарата, поэтому у больных старше 65 лет рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности рекомендуется назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система: усталость, головокружение, головная боль, снижение скорости реакции. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимание, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; галлюцинации. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотония (иногда с потерей сознания), редко сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, AV-блокада, кардиалгия, гангрена (у пациентов с уже имеющимися острыми нарушениями местного кровообращения). Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боль в животе, диарея? запор, сухость во рту, нарушения функции печени, гепатит. Кожные покровы: высыпания на коже (крапивница, псориаз), фотодерматоз, гипергидроз, выпадение волос. Система органов дыхания: одышка при физической нагрузке, редко: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких); ринит. Мочеполовая система: редко — ослабление либидо, импотенция, фибропластическая индурация полового члена. Органы чувств: редко — ухудшение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит, шум в ушах, тугоухость. Увеличение веса, тромбоцитопения, артрит. При резком прекращении лечения — синдром отмены. Внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия, брадикардия. Передозировка: артериальная гипотония, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: требуется госпитализация для осуществления контроля за жизненноважными функциями организма. В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2–5 мин вводить внутривенно бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов следует ввести внутривенно 0.5–2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норадреналина. В качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Противопоказания

Гиперчувствительность, застойная сердечная недостаточность; кардиогенный шок; AV блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (ЧСС менее 50); бронхиальная астма; окклюзионные заболевания периферических сосудов, перемежающаяся хромота; стенокардия Принцметала; артериальная гипотония; сахарный диабет I типа; миастения; мышечная слабость; депрессия; галлюцинации; нарушения сна; беременность, лактация. Во время беременности препарат назначается только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотонии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Взаимодействие

Индометацин ослабляет гипотензивный эффект. Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с алкоголем; суммация кардиодепрессивного эффекта с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи; усиление эффекта гипогликемизирующего действия инсулина (ослабление — оральных гипогликемических препаратов). При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться резкая гипотония (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности брадикардии, угнетения проводимости и гипотония при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдофой, клонидином, гуанфацином; суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при сочетании с сердечными гликозидами; увеличение опасности синдрома «отмены» при сочетании с клонидином. Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке не более 110 в минуту. Примерно у 20% больных со стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны (основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток). У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), уровнем глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС в минуту и проинструктировать их о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 в минуту. Целесообразен контроль показателей периферической крови из-за возможного развития тромбоцитопении. Во время лечения селективными бета-адреноблокаторами влияние на углеводный обмен и на клинические проявления гипогликемии меньше, чем при лечении неселективными бета-блокаторами. Пациенты, страдающие сердечной недостаточностью, должны получать соответствующую терапию (диуретики, вазодилататоры, при необходимости сердечные гликозиды), как до применения метопролола, так и во время его приема. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД составляет ниже 100 мм рт.ст., следует вводить метопролол внутривенно только при соблюдении особых мер предосторожности, так как существует риск, что введение препарата таким способом может вызвать дальнейшее снижение АД. При назначении пациентам, страдающим феохромоцитомой, следует также вводить альфа-блокаторы. Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (по возможности лечение метопрололом следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней, при этом пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача). У больных, получающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок имеет более тяжелую форму. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием бета-адреноблокаторов (если больной принял их перед операцией, ему следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием). Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания, быстроты реакции. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторов возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Бета-блокаторы могут отрицательно влиять на способность пациента водить машину или работать с механизмами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25град.С.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

 

| Категория: ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА | « вернуться