Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Нифедипин

 

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА icon

Международное название

Нифедипин (Nifedipine)

Торговое название

Фенигидин (Phenihidin)

Страна-производитель

Украина

Фирма-производитель

Здоровье - фармацевтическая фирма ОАО

Номер регистрации препарата

П ¹014693/01-2003

Формы выпуска

таблетки 0.01 г (банки)

Фармакологическая группа

БМКК (блокатор "медленных кальциевых каналов")

Фармакологическая группа по АТК

C08CA05 Нифедипин (Nifedipine)

Фармакологическое действие

гипотензивное

БМКК селективный

антиангинальное

Даты регистрации, перерегистрации

19.02.2003

Коды ТН ВЭД СНГ

3004 90 190 1

3004 90 990 9

ingredientstext из основной таблицы

нифедипин 10 мг, вспомогательные вещества (кальция стеарат,крахмал картофельный,лактоза,полисорбат,сахароза)

Лекарственная форма

таблетки

Форма выпуска

банки

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца]

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью

Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям

Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек

Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением (I10-I15)

Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза

Вторичная гипертензия

Вторичная гипертензия неуточненная

Реноваскулярная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца (I20-I25)

Повышенное кровяное давление при отсутствии диагноза гипертензии

Стенокардия напряжения

Стенокардия [грудная жаба]

Эссенциальная (первичная) гипертензия

Другая вторичная гипертензия

Состав по компонентам

лактоза

кальция стеарат

крахмал картофельный

нифедипин

полисорбат

сахароза (Saccharum)

Фармакодинамика

Блокада медленных кальциевых каналов L-типа. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активизирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. По сравнению с верапамилом почти не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно- дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Гипотензивный, антиангинальный, коронаролитический препарат.

Фармакокинетика

Полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% — 60%. Время достижения максимальной концентрации и значение Cmax зависит от лекарственной формы (1–3 ч, 65 нг/мл для таблеток 10 мг и 1.6 — 4.2 ч, 47 — 76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг). Высокий процент связи с белками плазмы. Полностью метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Т1/2 для таблеток 10 мг составляет 2–4 ч, для ретард таблеток 6 — 11 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Показания

Стенокардия напряжения, вазоспастическая, нестабильная. Артериальная гипертензия (в т. ч. нефрогенная). Гипертонический криз. Купирование спазма коронарных артерий, возникающих в ходе диагностических или терапевтических вмешательств (чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарном шунтировании); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий.

Режим дозирования

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг три раза в сутки с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4–5 дней. При вазоспастической стенокардии — в дозе от 80 мг. При нестабильной стенокардии препарат применяют только в сочетании с бета-блокаторами в дозе от 80 мг. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии — 10–20 мг три раза в сутки. Пролонгированные формы назначают в дозе от 20 мг один раз в сутки с последующим увеличением дозы через 5–7 дней. При гипертонической кризе 10 мг нифедипина — сублингвально через каждые 30 мин (в суммарной дозе 100 мг) под тщательным контролем артериального давления. В такой же дозировке препарат используется для купирования отека легких в комбинации с диуретиками (в данном случае нифедипин не является препаратом выбора!). После приема препарата рекомендуется находится в лежачем положении в течение 30–60 мин. При гипотонии применяют в меньших дозах (по 0.01 г 3 раза в день) под контролем артериального давления. У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины обычной начальной дозы. При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза препарата должна быть уменьшена. Для профилактики приступов стенокардии напряжения применяют по 10–20 мг 3 раза в день, при вазоспастической стенокардии препарат эффективен в дозе от 80 мг в сутки. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии дозы составляют 10–20 мг три раза в сутки. Время наступления клинического эффекта: 20 мин при оральном приеме, 5 мин при сублингвальном, длительность клинического эффекта: 4–6 ч для таблеток и капсул, 12–24 ч для пролонгированных форм. При спазме коронарных сосудов вводят внутрикоронарно 1 — 2 мл нифедипин для внутрикоронарного введения (0.1 мг — 0.2 мг нифедипина). Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.5 мл — 1 мл (0.05 мг — 0.1 мг нифедипина), соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг нифедипина (6 отдельных доз по 0.2 мг) в течение 3 ч. Продолжительность действия препарата составляет 5 — 15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90 — 120 сек. При наличии обтурации двух сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, так как обычно небольшое отрицательное инотропное действие препарата в данном случае может вызвать серьезные осложнения. Перед введением необходимо вынуть шприц из упаковки, удалить защитную этикетку и снять защитный конус. С помощью колпачка продвинуть стеклянный цилиндр до упора вперед, чтобы короткий шприц канюли погрузился в раствор. Повернуть защитный конус другой стороной, вставить его резьбовую часть в резиновую пробку и завернуть, так, что бы защитный конус служил поршнем шприца. На стерильный фильтр (защитный колпачок с него нужно удалить легкими вращательными движениями, придерживая при этом фильтр), одевается насадка коронарного катетера или инъекционная игла. Держа шприц вертикально, необходимо выпустить из него воздух, после чего можно начинать введение. Нифедипин для внутривенных инфузий: Скорость проведения инфузий должна составлять 6–12 мл/ч (0.6–1.2 мг/ч); максимальная суточная доза 30 мг в день. срок лечения — 2–3 суток. Для продолжения терапии рекомендуется назначать оральные формы препарата. Черная окраска прилагаемого набора для вливаний (Нифедипин для вливаний) предназначена для защиты от света (серый оригинальный шприц Инъектомат С, изготовитель АО Фрезениус). Дозу следует подбирать индивидуально в каждом случае, в зависимости от тяжести заболевания и восприимчивости пациента с учетом исходного уровня артериального давления и частоты сердечного ритма.

Побочные действия

Приливы жара, головокружение, тахикардия, претибиальные отеки, гипотония, тошнота, слабость, запор, расстройства зрения. Сердечная недостаточность, нарушения синатриальной и атриовентрикулярной проводимости, тремор, аллергический гепатит, гинекомастия, почечная недостаточность, преходящие нарушения мозгового кровообращения. При длительном применении высоких доз оральных лекарственных форм в отдельных случаях наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея), усталость, парестезия рук и ног, мышечные боли (миалгия), дрожание пальцев (тремор), а также незначительное временное изменение зрительного восприятия. В отдельных случаях при длительном оральном лечении могут наступать изменения десен (гиперплазия десен), у пожилых больных в редких случаях при длительном оральном лечении может возникнуть гинекомастия, которые полностью исчезает после отмены медикамента. В очень редких случаях после орального применения наблюдается аллергические реакции кожи гипергликемия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение трансаминаз), обратимые после отмены лекарств. У ряда больных прием нифедипина может негативно сказаться на способности принимать активное участие в дорожном движении и управлять автоматизированными системами. В особенной степени это проявляется в начале терапии, при смене препарата и одновременном употреблении алкогольных напитков. Передозировка — головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотония, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении коллапс, возможно угнетение функции синусного узла, нарушение AV проводимости. Лечение: Антидотом является кальций. В зависимости от степени тяжести передозировки (210 мг нифедипина) — медленное внутривенное введение 10% хлористого кальция или глюконата кальция с последующим переключением на длительную инфузию. Гемодиализ не эффективен. При раннем диагностировании передозировки — промывание желудка, активированный уголь. При гипотензии — в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопротеренол или искусственный водитель ритма. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни, в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка. В следствие этого возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией. рекомендуется контроль за уровнем сахара крови и электролитов (калий, кальций), так как нарушается высвобождение инсулина.

Противопоказания

Абсолютные: Аортальный стеноз. Острая стадия инфаркта миокарда. Кардиогенный шок. Гипотония. Гиперчувствительность. Относительные: Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта (показано, что комбинация с пропранололом ведет к более выраженному снижению пикового систолического и конечно-диастолического давления, периферического сопротивления, градиента давления, чем при использовании только бета-блокатора). Сердечная недостаточность (препарат может использоваться при повышенном артериальном давлении). Нестабильная стенокардия (без добавления бета-блокаторов). Тахикардия. Нарушения функции печени; период беременности и лактации.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами и трициклическими антидепрессантами. При комбинировании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие. Одновременную терапию нифедипином и блокаторами бета-адренорецепторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, так как она может обусловить слишком выраженное снижение давления, в некоторых случаях наблюдается также усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременно проводить внутривенную терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение Нифедипина. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Нифедипин может обусловить повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем в ряде случаев следует мониторировать клинический эффект и/или уровень дигоксина и теофиллина в плазме крови. Циметидин и, в меньшей степени, другие Н2-гистаминоблокаторы в сочетании с нифедипином могут привести к повышению его уровня в плазме крови и, соответственно, к усилению его действия. В инфузионном растворе Нифедипин в качестве растворителя использован спирт, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с алкоголем. Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с другими препаратами.

Особые указания

При сердечной недостаточности нифедипин, благодаря периферическому вазодилататорному действию, повышают фракцию выброса левого желудочка, способствуют уменьшению размеров сердца, но при этом наблюдается активация симпато-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем, что ведет к повышению ЧСС и увеличению потребности миокарда в кислороде. Поэтому эффективность препарата в данном случае подвергается сомнению, кроме случаев артериальной гипертензии при сердечной недостаточности. При отеке легких с повышенным артериальным давлением сублингвальный прием нифедипина ведет к быстрому снижению постнагрузки в условиях повышенного периферического сопротивления сосудов, поэтому препарат может быть применен в комплексной терапии с диуретиками. При нефрогенной гипертензии нифедипин замедляет прогрессирование почечной дисфункции. При стенокардии напряжения эффективность препарата выше среди некурящих. При нестабильной стенокардии применять препарат без добавления бета-блокаторов не рекомендуется. С осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами. Препарат назначают под строгим наблюдением врача при инфаркте миокарда или сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла, артериальной гипотонии, тяжелых нарушениях церебрального кровообращения. С осторожностью назначают препарат при тяжелых нарушениях функции печени (необходим врачебный контроль). При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за уровнем сахара и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Катехоламины при недостаточности кровообращения следует применять только по строгим показаниям. Критерии контроля эффективности: При артериальной гипертензии — снижение артериального давления в первые 5–7 дней. При стенокардии — снижение числа приступов, уменьшение количества таблеток нитроглицерина для купирования приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке или метод парных нагрузочных проб через 5–7 дней после начала приема. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности. В связи с плохой растворимостью нифедипина в водных растворах не следует превышать испытанные концентрации растворов. Черная окраска прилагаемых трубок предназначена для защиты от света. При использовании готового инфузионного набора потери нифедипина через материал трубки не происходит, кроме того обеспечивается большая точность дозирования препарата. Готовый к применению раствор весьма светочувствителен; поэтому упаковку с содержащимся в нем шприцем или флаконом следует доставать раскрывать лишь непосредственно перед употреблением. При хранении шприца в блистере при дневном свете свойства раствора сохраняются в течение 7 дней, без блистера при дневном свете — 1 ч, при искусственном освещении — 6 ч.

 

| Категория: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА | « вернуться