Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Ирбесартан

 

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ icon

Международное название

Ирбесартан (Irbesartan)

Торговое название

Апровель (Aprovel)

Страна-производитель

Франция

Фирма-производитель

Sanofi-Winthrop (Зарегистрировано от: Sanofi-Winthrop Industry)

Номер регистрации препарата

П-8-242 ¹009671

Формы выпуска

таблетки 75, 150, 300 мг

Фармакологическая группа

ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическая группа по АТК

C09CA04 Ирбезартан (Irbesartan)

Фармакологическое действие

вазодилатирующее

гипотензивное

диуретическое

Даты регистрации, перерегистрации

12.08.1997

ingredientstext из основной таблицы

ирбесартан 75, 150, 300 мг

Лекарственная форма

таблетки

Раздел базы

Лекарственные средства

pharmarticle из основной таблицы

НД 42-7437-97

usetime из основной таблицы

2 года

Показания по МКБ

Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца]

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью

Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям

Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек

Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением (I10-I15)

Вторичная гипертензия

Вторичная гипертензия неуточненная

Реноваскулярная гипертензия

Эссенциальная (первичная) гипертензия

Другая вторичная гипертензия

Состав по компонентам

ирбесартан

Фармакодинамика

Ирбесартан представляет собой мощный, активный при пероральном применении селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа ATI, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме. При использовании рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который отвечает за образование ангиотензина II и также осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Ирбесартан снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Снижение артериального давления носит дозозависимый характер при дозах до 900 мг, принимаемых один раз в сутки. Дозы 150–300 мг при приеме один раз в сутки вызывают снижение артериального давления на минимуме действия (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении больного лежа или сидя в среднем на 8–13/5–8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое давление) больше по сравнению с плацебо. Максимальное снижение артериального давления достигается через 3–6 часов после приема препарата, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема рекомендованных доз снижение артериального давления составляет 50- 70% по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического давления. Прием препарата в дозе 150 мг один раз в день оказывает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 часа), аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на два приема. Гипотензивное действие препарата Апровель становится заметным в пределах 1–2 недель, а максимальный эффект достигается к 4–6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине. Эффекта гипертонии отдачи (синдрома отмены) не наблюдалось. Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного типа носят аддитивный характер. У больных, которым не удается контролировать артериальное давление при монотерапии ирбесартаном, добавление малых доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) к ирбесартану, принимаемому один раз в день, приводит к дополнительному по отношению к плацебо снижению артериального давления на 7–10/3–6 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое давление) на минимуме действия. Эффективность препарата Апровель не зависит от возраста и пола больных. Как и в случае других препаратов, влияющих на систему ренинангиотензин-альдостерон, больные гипертонией, относящиеся к черной расе, реагируют на монотерапию ирбесартаном в меньшей степени. Когда ирбесартан применяется одновременно с малой дозой гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг в день), антигипертензивный эффект у больных черной расы приближается к эффекту, наблюдающемуся у больных, относящихся к белой расе. Ирбесартан не оказывает каких-либо заметных эффектов на концентрацию триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Не наблюдается действия на содержание мочевой кислоты в сыворотке или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 % при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объем распределения составляет 53–93 литра. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Исследования in vitro показывают, что ирбесартан главным образом окисляется с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект. В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной фармакокинетикой, причем время полувыведения для терминальной фазы составляет 11–15 часов. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5–2 часа после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин, соответственно. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме один раз в день. При повторных приемах по схеме один раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме <20%). Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в фекалиях. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе. Нарушение функции печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных с циррозом печени легкой или умеренной степени.

Доклинические данные по безопасности применения. Каких-либо указаний на аномальную токсичность системного характера или токсичность в отношении органов-мишеней, за исключением нежелательного воздействия на позднее развитие плода, не отмечалось. Данные основных докличнических исследований по безопасности объясняют фармакологическим действием препарата, в частности на почки. Не было получено каких-либо указаний на мутагенность, кластогенность (способность вызывать разрывы и повреждения хромосом) или канцерогенность.

Показания

Лечение артериальной гипертонии.

Режим дозирования

Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в сутки с пищей или натощак. Дозу подбирают в зависимости от реакции артериального давления на прием препарата. Больным, у которых требуется дополнительное снижение артериального давления, необходимо увеличить дозу до 300 мг один раз в сутки. В случаях, когда уровень артериального давления не удается адекватно контролировать при монотерапии препаратом Апровель, можно добавить малую дозу диуретика (например, гидрохлоротиазида). Апровель можно также применять совместно с другими антигипертензивными препаратами.

Дефицит объема внутрисосудистой жидкости. Если до начала лечения ирбесартаном не удалось восполнить объем циркулирующей крови и/или содержание ионов натрия, необходимо рассмотреть возможность приема более низкой начальной дозы. Нарушение функции почек. У больных с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется, если у таких больных нет одновременного дефицита объема жидкости или ионов натрия. Нарушение функции печени. Не требуется корректировки дозы у больных с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести. Престарелые больные. Не требуется корректировки дозы у престарелых больных. Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата Апровель у больных детского возраста не установлена.

Побочные действия

Побочные эффекты у больных, получающих Апровель, обычно выражены умеренно и носят преходящий характер. В плацебо-контролируемых исследованиях у больных с гипертонией общая частота побочных эффектов не отличалась для групп ирбесартана и плацебо. Прекращение участия в исследовании за счет какого-либо клинического или лабораторного побочного эффекта для больных, получавших ирбесартан, отмечалось реже по сравнению с больными, получавшим плацебо. Частота побочных эффектов не зависела от пола, возраста или расы больного, а также от дозы препарата. Клинические побочные эффекты, вероятно или возможно связанные с лечением ирбесартаном, или же имеющие неопределенную связь с таким лечением и отмечавшиеся по крайней мере у 1% больных включали головную боль, головокружение, недомогание и тошноту/рвоту. При этом не выявлялось достоверных отличий от группы плацебо. С частотой от 0,5 до <1% у больных, получавших ирбесартан, отмечались боли в грудной клетке, кашель, понос, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, нарушение половой функции и тахикардия, причем среди больных, получавших ирбесартан, частота таких явлений была такой же или несколько выше по сравнению с больными, получавшими плацебо, хотя различия не были статистически достоверными. В контролированных клинических исследованиях не наблюдалось клинически значимых изменений данных лабораторных показателей. При лечении препаратом Апровель у больных эссенциальной гипертонией не требуется какого-либо особого наблюдения за лабораторными показателями.

Передозировка. Опыт применения препарата у взрослых людей в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Апровель. За больным следует установить тщательное наблюдение, лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер. Предлагаемые меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Беременность. Специальные предостережения и меры предосторожности при применении Дефицит объема внутрисосудистой жидкости. У обезвоженных больных и/или больных с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, поноса или рвоты, ограничения поступления соли с пищей, а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая гипотония, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель или рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы. Реноваскулярная гипертония. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, принимающие другие препараты, которые влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой гипотонии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Апровель не описаны, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Общие положения. В группе больных, у которых функция почек зависит от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у больных с тяжелыми формами застойной сердечной недостаточности или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными препаратами, влияющими на эту систему, было связано с азотемией, олигурией и в редких случаях с острой почечной недостаточностью. Хотя такие явления для препарата Апровель не документированы, возможность аналогичного эффекта при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II не может быть исключена.

Взаимодействие

Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Апровель без каких-либо проблем использовали в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Когда Апровель назначают совместно с диуретиками тиазидного типа, гипотензивное действие усиливается. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития гипотонии в начале лечения препаратом Апровель. Калиевые добавки и калий сберегающие диуретики. На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, одновременное использование калий сберегающих диуретиков, калиевых добавок или солезаменителей, содержащий калий, может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Дополнительная информация в отношении лекарственных взаимодействий. Исходя из данных, полученных in vitro, каких-либо взаимодействий между препаратами, метаболизм которых зависит от изозимов цитохрома Р450 — CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6. CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4, не ожидается. Хотя ирбесартан главным образом метаболизируется за счет изозима CYP2C9, не наблюдалось заметных фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана с варфарином (также метаболизируется CYP2C9). Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом.

Применение при беременности и кормлении грудью. Беременность. Препарат противопоказан во время беременности. Хотя опыт применения препарата Апровель у беременных женщин отсутствует, по имеющимся сообщениям, экспозиция in utero ингибиторам АПФ, назначавшимся беременным женщинам на протяжении второго и третьего триместров, вызывала нарушения или летальный исход у развивающегося плода. Исследования ирбесартана, проведенные на животных, показали наличие транзиторных токсических эффектов (увеличение полости почечной лоханки, гидроуретер и отек подкожных тканей) у плодов крыс, причем эти эффекты разрешались после рождения. У кроликов при дозах препарата, вызывающих заметные токсические эффекты в материнском организме, в том числе летальные исходы, наблюдались выкидыши и ранняя резорбция плодов. У крыс и кроликов не наблюдалось каких-либо тератогенных эффектов. Апровель не должен применяться во время беременности, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. При обнаружении беременности в ходе лечения, Апровель следует отменить как можно быстрее. Лактация. Ирбесартан экскретируется в молоко лактирующих крыс. Если лактирующим самкам вводили ирбесартан, у потомства перед прекращением грудного вскармливания наблюдалось небольшое снижение веса тела. В связи с возможными побочными эффектами в отношении ребенка, вскармливаемого грудью, необходимо принять решение о продолжении кормления грудью или отмене препарата в зависимости от важности приема препарата для матери.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Какие-либо указания на то, что Апровель влияет на эту способность, отсутствуют.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30?С.

Срок годности

24 месяца.

Состав

Таблетки содержат по 75 мг, 150 мг и 300 мг ирбесартана. Микрокристаллическая целлюлоза, натрий кроскармеллозный, лактозы моногидрат, стеарат магния, коллоидный силикона гидрат, модифицированный кукурузный крахмал и полоксамер 188.

 

| Категория: СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ | « вернуться