Перечень ЖНВЛС

Фармацевтическое предприятие ООО «Астра Фарма»

На главную Карта сайта Поиск по сайту Написать письмо

Настоящий перечень включает жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства в лекарственных формах, внесенных в Государственный реестр лекарственных средств.

   

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства

Описание препарата

Эналаприл

 

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ icon

Международное название

Эналаприл (Enalapril)

Торговое название

Берлиприл 5 (Berlipril 5)

Страна-производитель

Германия

Фирма-производитель

A.Menarini Pharmaceutical Industre's Group Ltd (Зарегистрировано от: Berlin-Chemie AG/Menarini Group)

Номер регистрации препарата

П ¹012342/01-2000

Формы выпуска

таблетки (блистеры) 5 мг

Фармакологическая группа

АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) блокатор

Фармакологическая группа по АТК

C09AA02 Эналаприл (Enalapril)

Фармакологическое действие

вазодилатирующее

гипотензивное

АПФ блокирующее

калийсберегающее

диуретическое

Даты регистрации, перерегистрации

25.10.2000

ingredientstext из основной таблицы

эналаприла малеат 5 мг, вспомогательные вещества (магния карбонат основной,лактоза,желатин,карбоксиметилкрахмал натрия,кремния диоксид,магния стеарат)

Лекарственная форма

таблетки

Форма выпуска

блистер

Раздел базы

Лекарственные средства

Показания по МКБ

Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца]

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек

Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности

Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью

Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям

Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек

Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением (I10-I15)

Вторичная гипертензия

Вторичная гипертензия неуточненная

Застойная сердечная недостаточность

Реноваскулярная гипертензия

Левожелудочковая недостаточность

Сердечная недостаточность

Сердечная недостаточность неуточненная

Эссенциальная (первичная) гипертензия

Другая вторичная гипертензия

Состав по компонентам

карбоксиметил-крахмал-натрий

лактоза

кремния диоксид

магния карбонат

магния стеарат

эналаприл

желатин

Фармакодинамика

Блокируя ангиотензин-превращающий фермент, препарат уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение уровня ангиотензина II ведет к увеличению активности ренина плазмы через механизм обратной отрицательной связи и прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, АД и преднагрузка. Препарат расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Кроме того, наблюдается уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-конвертирующего фермента) и увеличение синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект препарата не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона. Это может быть связано с воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и ренальный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. На примере эналаприла показано, что ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента удлиняют продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений недостаточности кровообращения.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — 60%; связь с белками: 50–60%. В печени эналаприл подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита эналаприлата. Время наступления пиковой концентрации при оральном приеме: 1 ч для эналаприла, 3–4 ч для эналаприлата; наличие эффекта «первого прохождения"NULL; Т1/2: 11 ч для эналаприлата; экскреция почками (60% — 20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата); через кишечник 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата); проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая; секреция с материнским молоком низкая. Время наступления клинического эффекта: 2–4 ч при оральном приеме, 15 мин при в/в введении; длительность клинического эффекта: 12–24 ч

Показания

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (кроме случаев двустороннего стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной почки). Может назначаться больным с различной сопутствующей патологией — подагра, хронические обструктивные заболевания легких, ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность, сахарный диабет. Сердечная недостаточность I-III стадии; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Режим дозирования

Суточная доза препарата варьирует от 10 мг до 40 мг 1–2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии эффекта дозу повышают через 2–3 дня на 5 мг. При необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу препарата можно увеличить до 10–40 мг/сут (в 1 или 2 приема). Поддерживающую дозу препарата определяют через 2–3 нед лечения. В случае назначения препарата пациентам одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут, чтобы определить первичное действие препарата на уровень АД. Далее дозу устанавливают в соответствии с потребностями пациента. Реноваскулярная гипертензия: начальная доза — 5 мг или меньше, а затем дозу устанавливают индивидуально. У части больных эффект проявляется при ежедневном приеме 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. При лечении тяжелых форм артериальной гипертензии в условиях стационара можно воспользоваться в/в введением препарата в дозе 1.25–2.5 мг с продолжительностью введения — 5 мин каждые 6 ч. Лечение сердечной недостаточности начинают с 2.5 мг однократно и в дальнейшем увеличивают на 2.5–5 мг через каждые 3–4 дня. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт ст) терапию можно начинать с 1.25 мг препарата. Считается, что у больных сердечной недостаточностью необходимо применять максимально переносимые дозы в зависимости от уровня АД. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 10–20 мг/сут. У пожилых чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата. Это связано с уменьшением скорости выведения эналаприла. Поэтому в этой группе больных рекомендуется начинать лечение с 1.25 мг. При почечной недостаточности аккумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80–30 мл/мин доза препарата составляет 5–10 мг/сут, при КК 30–10 мл/мин — 2.5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1.25–2.5 мг/сут в дни диализа.

Побочные действия

Со стороны ССС: гипотония, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда. Со стороны ЦНС: церебральный инсульт, головокружения, головная боль, слабость. Очень редко при использовании в высоких дозах — бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, парестезии, шум в ушах. Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсические расстройства, запоры, анорексия, стоматиты, глоссит. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, реже — легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония (хрипота). Аллергические, токсикоаллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация. Возможно развитие серозита, васкулита, миозита, артралгии, артрита, положительного ANA, эозинофилия. Со тороны лабораторных показателей: повышение уровня креатинина, мочевины, активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме; гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ. Редко — нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Прочие: мышечные судороги, импотенция, выпадение волос. Тератогенное, фетотоксическое действие: заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместре беременности, нарушения развития почек плода, гипотензия плода и новорожденных, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, который может привести к контрактуре конечностей, деформации черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. Передозировка — выраженная гипотензия, начинающаяся около 6 ч после приема препарата, ступор. Лечение: больного поместить в положение лежа с приподнятым ножным концом. В легких случаях передозировки назначают промывание желудка и внутрь соляной раствор, В более серьезных случаях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физраствора, плазмозаменителей, при необходимости — в/в ангиотензин II. Для удаления эналаприлата из организма возможно применение гемодиализа.

Противопоказания

Гиперчувствительность или ангионевротический отек при приеме других ингибиторов АПФ в анамнезе, первичный гиперальдостеронизм, пересаженная почка, коллагенозы, детский возраст. Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, стеноз левого AV-отверстия, беременность, лактация, порфирия.

Взаимодействие

Эффект снижается нестероидными противовоспалительными средствами и повышается наркозными препаратами. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики, кортикоиды усиливают гематотоксичность. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. Увеличивает действие алкоголя и замедляет выведение лития. Комбинированное применение с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов увеличивает риск развития гипотензии.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотонии). Не накоплено достаточного опыта применения препарата при заболеваниях, требующих назначения иммуносупрессивной терапии и почечной недостаточности при КК менее 10 мл/мин. Препарат подвергается диализу. Коррекция дозировки в дни, когда диализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания калия в плазме. У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при поносе и рвоте возможно развитие симптоматической гипотонии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Следует наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, нарушению функции почек. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Внезапная отмена препарата не приводит к быстрому подъему АД. Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме эналаприла и др. ингибиторов АПФ. Безопасность и эффективность применения эналаприла в педиатрической практике не установлена.

 

| Категория: СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ | « вернуться